交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Cenicriviroc

MCE 国际站：Cenicriviroc

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14882

CAS：497223-25-3

Synonyms：TAK-652; TBR-652

纯度：99.01%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。

体外：Cenicriviroc 可阻止人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 进入细胞[2]。对于测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株，cenicriviroc 的有效浓度 50% EC50 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。双嗜性和 X4 嗜性 HIV-2 菌株对 cenicriviroc 具有抗性，EC50 为 >1000 nM，MPI 为 33% 和 4%[3]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Cenicriviroc（≥20 mg/kg/天）可显著减少体内单核细胞/巨噬细胞募集。在这些剂量下，Cenicriviroc 表现出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中显著减少胶原沉积、1 型胶原蛋白和 mRNA 表达。在 NASH 模型中，Cenicriviroc 可显著降低非酒精性脂肪肝疾病活动评分。Cenicriviroc 治疗对体重或肝/肾重量没有明显影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：雄性 C57BL/6 小鼠（n=44；8-10 周龄）在第 1-5 天通过口服管饲法 (PO) 接受治疗，分为以下组：无病对照组、载体对照组每日两次 (BID)、Cenicriviroc 5 mg/kg/天 (Cenicriviroc5) BID、Cenicriviroc 20 mg/kg/天 (Cenicriviroc20) BID、Cenicriviroc 100 mg/kg/天 (Cenicriviroc100) BID、Cenicriviroc20 QD 和阳性对照（已知可在多种动物模型中减轻炎症的皮质类固醇）1 mg/kg QD。第 4 天，除无病对照组外，所有组均在给药后 2 小时通过 IP 注射 TG 3.85%（1 mL/动物）诱发腹膜炎。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver ａnd Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156 [2]. Kuwata T, et al. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc ａnd to Neutralizing Antibodies. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):437-5 [3]. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) ａnd CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904 [4]. Lalezari J, et al. Safety, efficacy, ａnd pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25. [5]. Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro ａnd has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。