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Valsartan

MCE 国际站：Valsartan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：137862-53-4

纯度：0.9987

货号：HY-18204

中文名称：缬沙坦；丙戊沙坦

Synonyms：缬沙坦; CGP 48933

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。

体外：缬沙坦 (CGP 48933) 是一种合成的非肽类血管紧张素 II 型受体拮抗剂，通过阻断血管紧张素的作用来扩张血管并降低血压。缬沙坦可显著降低老化主动脉内皮细胞中 AT1R 的表达[1]。缬沙坦预处理可抑制 TLR2 信号传导和促炎细胞因子。酒精暴露后，AGTR1 的表达上调，而缬沙坦预处理可阻断该表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：缬沙坦（CGP 48933）可显著降低大鼠心肌梗死后TGF-β/Smad、Hif-1α及纤维化相关蛋白的表达。与生理盐水和肼屈嗪相比，缬沙坦还可显著改善缺血心脏的心脏功能、梗死面积、心肌壁厚度及心肌血管形成[3]。缬沙坦可部分逆转高盐饮食对高血压、纤维化和炎症细胞浸润等心脏损伤以及水通道蛋白1和血管生成因子抑制的影响；而缬沙坦单独使用则不会产生此类效果[4]。缬沙坦是一种有效的抗抑郁/抗焦虑药物，可促进海马神经发生和BDNF的表达。长期服用缬沙坦（5-40 mg/kg/d，po）可增加 OFT 中位于视野中心的时间和 NSF 中的进食潜伏期，减少 TST 和 FST 中的不动时间，并增加 SPT 中的蔗糖偏好[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：将大鼠随机分为两组：（i）缬沙坦治疗组，每天静脉注射 3 mg/kg/天缬沙坦（溶于 0.5 mL 生理盐水），持续 1 周；（ii）肼屈嗪治疗组，每天接受 0.2 mg/kg/天肼屈嗪注射液（溶于生理盐水）；（iii）对照组，以同样方式接受生理盐水注射（每组 n=15）[4]。小鼠：将缬沙坦溶解在含有 0.5% 甲基纤维素溶液的水中。使用管饲技术，以 10 mL/kg 体重的剂量口服（po）缬沙坦（5-40 mg/kg/d）。使用商业血压分析系统评估缬沙坦长期治疗后血压的潜在变化。在开始研究之前，对小鼠进行至少连续 2 天的训练，以适应该设备。为了记录血压，将小鼠放在加热垫上（35°C），并用可编程尾袖血压计在稳定状态下测量。记录每只小鼠 10 次读数的平均值[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AT1 Receptor

参考文献：

[1]. Shan H, et al. Valsartan ameliorates ageing-induced aorta degeneration via angiotensin II type 1 receptor-mediated ERK activity. J Cell Mol Med. 2014 Jun;18(6):1071-80.[2]. Wang Y, et al. Valsartan blocked alcohol-induced, Toll-like receptor 2 signaling-mediated inflammation in human vascular endothelial cells. Alcohol Clin Exp Res. 2014 Oct;38(10):2529-40.[3]. Sui X, et al. Novel mechanism of cardiac protection by valsartan: synergetic roles of TGF-β1 ａnd HIF-1α in Ang II-mediated fibrosis after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2015 Aug;19(8):1773-82.[4]. Jiang Y, et al. Cardioprotective effect of valsartan in mice with short-term high-salt diet by regulating cardiac aquaporin 1 ａnd angiogenic factor expression. Cardiovasc Pathol. 2015 Jul-Aug;24(4):224-9.[5]. Ping G, et al. Valsartan reverses depressive/anxiety-like behavior ａnd induces hippocampal neurogenesis ａnd expression of BDNF protein in unpredictable chronic mild stress mice. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:5-12.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。