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A 438079

MCE 国际站：A 438079

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：899507-36-9

纯度：0.9988

货号：HY-15488

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：A 438079 是一种有效的，选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。

体外：在稳定表达大鼠 P2X7 受体的 1321N1 细胞中，A 438079 阻断了 BzATP-(10 μM) 引起的细胞内钙浓度变化，IC50 为 321 nM。A 438079 对 P2X7 受体也具有选择性，浓度高达 100 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：438079（80 μmol/kg，静脉注射）可降低神经病变大鼠中不同类型脊髓神经元的有害和无害诱发活动。A 438079（100 和 300 μmol/kg，腹腔注射）可显著提高 SNL 和 CCI 模型中的戒断阈值[1]。在诱发癫痫发作 60 分钟后腹膜内注射 A 438079（5 和 15 mg/kg）可降低癫痫发作严重程度并减少海马内的神经元死亡。与同等剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A 438079 具有更优的神经保护作用[2]。A 438079 可部分但显著地防止 6-OHDA 引起的纹状体 DA 库耗竭[3]。用 A 438079 进行预处理可降低 HC 模型中的伤害性行为评分[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：为了确认 A 438079 在全身给药后到达大脑，P10 幼鼠注射 5 mg/kg A 438079，并在 10 分钟、30 分钟或 2 小时后杀死（每组 n=4）。将血液样本以 1000×g 离心 10 分钟以分离血浆。服务提供商使用液相色谱-质谱 (LC-MS/MS) 分析样品。简而言之，从 50 μL 单个血浆或脑组织匀浆中沉淀蛋白质，然后通过 LC-MS/MS 从五点标准曲线定量 A 438079。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：人类星形细胞瘤细胞 1321N1 生长以稳定表达大鼠 P2X7、人类 P2X4、P2X2a、P2X2/3、P2X1、P2Y1 和 P2Y2 重组受体。使用 Ca2+ 螯合染料 Fluo-4 结合荧光成像板读数仪评估所有细胞系中激动剂 BzATP、2,3-O-(4-苯甲酰苯甲酰)-ATP 或 ATP 诱导的细胞内 Ca2+ 浓度变化。实验前一天将细胞接种到聚-D-赖氨酸包被的黑色 96 孔板上。加入激动剂后，记录每秒细胞内 Ca2+ 浓度的变化，持续 3 分钟。配体在 11 个半对数浓度下进行测试，从 10-10 到 10-4 M。BzATP 或 ATP 浓度对应于每个受体的 EC70 值，以便比较多种 P2 受体亚型的拮抗剂效力。将 438079 添加到细胞板中，并在添加激动剂前 3 分钟收集荧光数据，随后再收集 2 分钟的数据。pEC50 或 pIC50 值来自单条曲线拟合。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：P2X7 Receptor

参考文献：

[1]. McGaraughty S, et al. P2X7-related modulation of pathological nociception in rats. Neuroscience. 2007 Jun 8;146(4):1817-28.[2]. Mesuret G, et al. CNS Neurosci Ther. 2014 Jun;20(6):556-64.[3]. Marcellino D, et al. On the role of P2X(7) receptors in dopamine nerve cell degeneration in a rat model of Parkinson＇s disease: studies with the P2X(7) receptor antagonist A-438079. J Neural Transm (Vienna). 2010 Jun;117(6):681-7.[4]. Martins JP, et al. The role of P2X7 purinergic receptors in inflammatory ａnd nociceptive changes accompanying cyclophosphamide-induced haemorrhagic cystitis in mice. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(1):183-96.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。