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Montelukast

MCE 国际站：Montelukast

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：158966-92-8

纯度：0.9994

货号：HY-13315A

中文名称：孟鲁司特

Synonyms：MK0476 free base

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。

体外：孟鲁司特（5 μM；1 小时）可抑制 APAP（乙酰氨基酚）（HY-66005）引起的细胞损伤[1]。孟鲁司特（0.01-10 μM；30 分钟）可减少 5-氧代-ETE 诱导的细胞迁移并调节纤溶酶-纤溶酶原系统的活化[3]。孟鲁司特（10 μM；18 小时）可调节 MMP-9 的活化[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：孟鲁司特（3 mg/kg；口服管饲）可预防小鼠 APAP 引起的肝毒性[1]。孟鲁司特（1 mg/kg；微渗透泵给药）可减轻 OVA 治疗小鼠的气道重塑变化，并阻断 CysLT1 受体介导的半胱氨酰白三烯 (LT) C4、D4 和 E4 的作用[2]。孟鲁司特（1 mg/kg；微渗透泵给药）可降低 OVA 治疗小鼠 BAL 液中升高的 IL-4 和 IL-13 水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CysLT1

参考文献：

[1]. Pu S, et, al. Montelukast Prevents Mice Against Acetaminophen-Induced Liver Injury. Front Pharmacol. 2019 Sep 18; 10:1070.[2]. William RHJ, et, al. A role for cysteinyl leukotrienes in airway remodeling in a mouse asthma model. Am J Respir Crit Care Med. 2002 Jan 1; 165(1): 108-16.[3]. Langlois A, et al. Montelukast regulates eosinophil protease activity through a leukotriene-independent mechanism. J Allergy Clin Immunol. 2006;118(1):113-119.[4]. Khan AR, et al. Montelukast in hospitalized patients diagnosed with COVID-19. J Asthma. 2022 Apr;59(4):780-786.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。