交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Tubacin

MCE 国际站：Tubacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：537049-40-4

纯度：0.9954

货号：HY-13428

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2。

细胞实验：试验中使用 HDAC 抑制剂 TSA、VPA、tubacin 和 TBSA。通过 MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）试验评估 HDACi 对 TE671 和 BHK-21 细胞的细胞毒性。将每孔 5 × 104 个细胞接种在 96 孔板中，然后用每个 HDACi 的指定浓度进行处理。处理 48 小时后，向每个孔中加入 25 μL MTT 溶液（5 mg/mL），并在 37 °C 下用 5% CO2 孵育 3 小时。用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 洗涤三次后，向每个孔中加入 100 μL DMSO 以溶解甲晶体。用微量ELISA读数仪测量OD570630，计算存活率，以表明每种HDACi对TE671和BHK-21细胞存活的抑制作用。存活率（%）=（（A对照A实验）/A对照）×100%。50%细胞毒性浓度（CC50）值由计算机程序计算[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC6 4 nM (IC50) HDAC3 1.27 μM (IC50) HDAC8 1.27 μM (IC50) HDAC1 1.40 μM (IC50) HDAC5 3.35 μM (IC50) HDAC10 3.71 μM (IC50) HDAC11 3.79 μM (IC50) HDAC9 4.31 μM (IC50) HDAC2 6.27 μM (IC50) HDAC7 9.70 μM (IC50) HDAC4 17.30 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Butler KV, et al. Rational design ａnd simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A. J Am Chem Soc. 2010 Aug 11;132(31):10842-6.[2]. Hideshima T, et al. Small-molecule inhibition of proteasome ａnd aggresome function induces synergistic antitumor activity in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jun 14;102(24):8567-72. Epub 2005 Jun 3.[3]. Lu CY, et al. Tubacin, an HDAC6 Selective Inhibitor, Reduces the Replication of the Japanese Encephalitis Virus via the Decrease of Viral RNA Synthesis. Int J Mol Sci. 2017 May 1;18(5).[4]. Severin Lechner, et al. Target deconvolution of HDAC pharmacopoeia reveals MBLAC2 as common off-target. Nat Chem Biol. 2022 Apr 28.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。