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SB-705498

MCE 国际站：SB-705498

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：501951-42-4

纯度：0.9998

货号：HY-10633

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。

体外：SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制辣椒素诱导的在 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中表达的人 TRPV1 的激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6。100 nM SB705498 的共同应用快速、完全和可逆地抑制在 HEK293 细胞中表达的 hTRPV1。SB705498 对 HEK293 细胞中的内源性[Ca2+]反应没有显著影响用 Ca2+ 泵抑制剂毒胡萝卜素消耗细胞内储备。SB705498 (10 pM-1 μM) 与在 HEK293 细胞中瞬时表达并使用合成配体 4α-佛波醇-12，13-二癸酸酯 (10 μM) 激活的紧密 TRPV1 受体旁系同源物 TRPV4 相比也没有明显的拮抗作用。SB705498 对大鼠和豚鼠 TRPV1 显示出良好的拮抗剂效力。SB705498 拮抗大鼠和豚鼠 TRPV1，pKi 分别为 7.5 和 7.3。将 100 nM 至 10 μM SB705498 与维持的辣椒素反应的稳定状态共同应用，可在-70 mV 时快速完全抑制 hTRPV1。SB705498 抑制辣椒素介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位 (-70 mV 和 + 70 mV) 下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM。将 1 μM SB705498 与反应的平台期共同应用会对 TRPV1 介导的电导产生完全和可逆的抑制[1]。 SB705498 显示出与 TRPV1 受体激活的多种多样的化学和物理模式大致相同的活性。SB705498 对多种离子通道、受体和酶几乎没有活性。SB705498 产生 hTRPV1的完全热阻断和 pH 激活[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：SB705498 对多种 TRPV1 激活模式具有有效且可逆的阻断作用，即香草素 (辣椒素)、热和酸介导的受体激活。SB705498 （10 和 30 mg/kg po）表现出优异的活性，并能很好地逆转异常性疼痛。SB705498 (10 mg/kg po) 在豚鼠 FCA 模型中可逆转 80% 的异常性疼痛[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：p7.1

参考文献：

[1]. Martin J. Gunthorpe, et al. Characterization of SB-705498, a Potent ａnd Selective Vanilloid Receptor-1 (VR1/TRPV1) Antagonist That Inhibits the Capsaicin-, Acid-, ａnd Heat-Mediated Activation of the Receptor. JPET June 2007 vol. 321 no. 3 1183-1192.[2]. Rami HK, et al. Discovery of SB-705498: a potent, selective ａnd orally bioavailable TRPV1 antagonist suitable for clinical development. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 15;16(12):3287-91.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。