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AVE 0991

MCE 国际站：AVE 0991

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：304462-19-9

纯度：0.9992

货号：HY-15778

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AVE 0991 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜，IC50 为 21 nM。

体外：AVE 0991 是一种非肽化合物，可对内皮产生与 Ang-(1-7) 类似的作用。AVE 0991 和未标记的 Ang-(1-7) 竞争 [125I]-Ang-(1-7) 与牛主动脉内皮细胞膜的高亲和力结合，IC50 分别为 21±35 和 220±280 nM。AVE 0991 钠盐和 Ang-(1-7)（均为 10 μM）释放的 NO 和 O2- 峰浓度没有显著差异（NO：295±20 和 270±25 nM；O2-：18±2 和 20±4 nM）。然而，与 Ang-(1-7)[1] 相比，AVE 0991 释放的生物活性 NO 量大约高出 5 倍。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：与接受载体治疗的动物相比，AVE 0991（0.58 nmol/g）可显著减少野生型小鼠的水利尿量（0.06±0.03 mL 比 0.27±0.05；每组 n=9；接受载体治疗的小鼠的 P2O 比 681.1±165.8 mOsm/KgH2O）；在水负荷期间，PMas 可消除 AVE 0991 的抗利尿作用（AVE 0991 治疗的小鼠为 0.37±0.10 mL [n=9] 比 0.27±0.03 mL [n=11]）。如在 C57BL/6 小鼠中观察到的那样，在水负荷的瑞士小鼠中施用 AVE 0991（0.58 nmol/g）也会导致尿量显著减少，与接受载体治疗的动物相比（0.13±0.05 mL [n=16] 比0.51±0.04 mL [n=40]；P[2]。使用 AVE-0991 治疗一周后，灌注压显著降低（载体治疗组 56.55±0.86 vs. 68.73±0.69 mmHg），收缩压升高（载体治疗组 11.40±0.05 vs. 9.84±0.15 g），张力上升速率（+dT/dt；载体治疗组 184.30±0.50 vs. 155.20±1.97 g/s），张力下降速率（-dT/dt；载体治疗组 179.60±1.39 vs. 150.80±2.42 g/s）。还观察到心率 (HR) 略有增加（载体治疗大鼠为 220.40±0.71 次/分钟，而载体治疗大鼠为 214.20±0.74 次/分钟）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 使用瑞士雄性小鼠、纯遗传背景为 C57BL/6 的 Mas-KO（Mas-/-）雄性小鼠和 WT C57BL/6 对照小鼠（Mas+/+）。通过给清醒小鼠腹膜内注射水（0.05 mL/g 体重 [BW]）诱导水利尿。以预定体积（0.01 mL/g BW）在同一注射液中注入药物。在第一组实验中，WT 小鼠（C57BL/6，对照组）或 Mas-KO 小鼠接受以下治疗：(1) 0.58 nmol/g AVE 0991（n=9，对照组；n=11，Mas-KO 小鼠）；或 (2) AVE 0991 载体（10 μM KOH，0.01 mL/g；n=9，对照组；n=9，Mas-KO）。第二组给瑞士小鼠施用以下药物：（1）载体（n=36）；（2）0.58 nmol/g AVE 0991（n=16）；（3）46 pmol/g Ang-(1-7) 拮抗剂 A-779（n=4）；（4）2 nmol/g DuP-753 或 CGP 48933（n=5）；（5）2 nmol/g AT2 受体拮抗剂 PD123319 或 PD123177（n=9）；（6）AVE 0991 与 A-779 联合使用；（7）AVE 0991 与 DuP-753 或 CGP 48933 联合使用（各 n=4）；（8）或 AVE 0991 与 PD123319（n=5）或 PD123177（n=4）联合使用。水负荷后测量尿量60分钟，并采集尿液样本以确定渗透压。AVE 0991的剂量基于在瑞士小鼠中进行的初步实验。大鼠[3] 使用体重250-300克的雄性Wistar大鼠。大鼠通过管饲法口服给予AVE-0991（1毫克/千克，n=9）或载体（0.9％NaCl，n=11）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用由巨细胞病毒启动子驱动的大鼠 Mas cDNA 稳定转染猴肾 (COS) 细胞和中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞，并用新霉素进行选择。将 125I-Ang-(1-7) (0.5×10-9 mol/L) 置于 24 孔板中，在 0.3 mL 无血清培养基 (DMEM) 中孵育 60 分钟，培养基中补充有 0.2% BSA、0.005% 杆菌肽、0.1 mol/L PMSF 和 0.5 mol/L 邻菲罗啉，并在有或没有 AVE 0991 (AVE，10-10 至 -5 mol/L) 的情况下与 Mas 转染的 COS 细胞一起孵育。用冰冷的无血清 DMEM 孵育 2 次后，用 0.1% Triton X-100 破碎细胞。结合放射性用伽马计数器测量。在类似条件下，使用 2×10-9 mol/L 罗丹明标记的 Ang-(1-7) 在存在或不存在 AVE（10-6 mol/L）、CV11974（10-6 mol/L）或 PD123319（10-6 mol/L）的情况下，在 Mas 转染的 CHO 细胞中对罗丹明-Ang-(1-7) 进行结合。在存在 10-6 mol/L Ang-(1-7)[1] 的情况下测定 NSB。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：21±35 nM (Ang-(1-7) receptor)[1]

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参考文献：

[1]. Wiemer G, et al. AVE 0991, a nonpeptide mimic of the effects of angiotensin-(1-7) on the endothelium. Hypertension. 2002 Dec;40(6):847-52.[2]. Pinheiro SV, et al. Nonpeptide AVE 0991 is an angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist in the mouse kidney. Hypertension. 2004 Oct;44(4):490-6.[3]. Ferreira AJ, et al. The nonpeptide angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist AVE-0991 attenuates heart failure induced by myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Feb;292(2):H1113-9.[4]. Mo J, et al. AVE 0991 attenuates oxidative stress ａnd neuronal apoptosis via Mas/PKA/CREB/UCP-2 pathway after subarachnoid hemorrhage in rats. Redox Biol. 2018 Sep 28;20:75-86.