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Iptacopan hydrochloride

MCE 国际站：Iptacopan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-127105A

CAS：1646321-63-2

Synonyms：LNP023 hydrochloride

纯度：0.9988

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LNP023 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B，KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。

体外：LNP023 可有效抑制 50% 人血清中替代补体途径 (AP) 诱导的膜攻击复合物 (MAC) 形成 (IC50 值为 130 nM)[2]。 LNP023 表现出优于其他蛋白酶的出色选择性，IC50 值在一组 41 种人类蛋白酶中 >30 μM，包括 AP 蛋白因子 D (>100 μM)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：LNP023 (20-180 mg/kg；口服给药) 可预防 KRN (150 μL) 诱导的小鼠关节炎，并且在大鼠膜性肾病实验模型中通过预防和处理给药有效[2]。 LNP023 具有中等的半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 3.4 小时，比格犬 5.5 小时) 和 Cmax (Wistar Han 大鼠 410 nM，比格犬 2200 nM) 口服给药后 (大鼠 30 和狗 10 mg/kg)[3]。由于高血浆清除率 (8 和 2 mL/min/kg)，LNP023 表现出终末消除半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 7 小时，比格犬 5.6 小时) 分别与静脉给药后的大分布容积 (分别为 2.3 和 0.6 L/kg) 相结合 (大鼠 1.0 和狗 0.1 mg/kg)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：KD: 7.9 nM (factor B)[2] 10 nM (factor B)[2]

参考文献：

[1]. Dimitrios C Mastellos, et al. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria. Semin Hematol. 2018 Jul;55(3):167-175.[2]. Anna Schubart, et al. Small-molecule Factor B Inhibitor for the Treatment of Complement-Mediated Diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931.[3]. Nello Mainolfi, et al. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。