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ISRIB (trans-isomer)

MCE 国际站：ISRIB (trans-isomer)

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1597403-47-8

纯度：0.9858

货号：HY-12495

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂，IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。

体外：ISRIB (trans-isomer) 的效力 (IC50=5 nM) 是 cis-ISRIB (IC50= 600 nM) 的 100 倍，表明该化合物与其细胞的相互作用目标是立体特异性的。ISRIB 降低了因慢性内质网应激而受到 PERK 激活的细胞的活力[1]。ISRIB 大大逆转了 eIF2α 磷酸化引起的翻译效应，并且在无应激细胞中不会引起翻译或 mRNA 水平的重大变化。eIF2α 磷酸化诱导的应激颗粒 (SG) 形成被 ISRIB 阻断[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ISRIB 增加啮齿动物的长期记忆。ISRIB 处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面表现出显著增强。ISRIB 在血浆中的半衰期为 8 小时，很容易穿过血脑屏障，迅速与中枢神经系统平衡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：对 6-7 周龄雌性 CD-1 小鼠进行腹膜内 (ip) 给药途径。动物以三只小鼠/化合物/给药途径为一组接受单次 5 mg/kg 剂量。将 ISRIB 溶解在 DMSO 中，然后在超精制 PEG 400 中以 1:1 稀释。在给药后间隔（20 分钟、1 小时、3 小时、8 小时、24 小时）从隐静脉收集血液（80 μL），收集在含有 EDTA 的收集管中，并制备血浆进行分析。通过飞行时间质谱法检测化合物[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 U2OS 细胞接种于 96 孔板中，静置过夜恢复。在有或无 100 nM ISRIB 的情况下，用 2 g/ml 衣霉素或 100 nM 毒胡萝卜素处理细胞，或单独用 ISRIB 处理细胞，然后测定 eIF2α 磷酸化水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PERK 5 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Sidrauski C, et al. Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory. Elife. 2013 May 28;2:e00498.[2]. Sidrauski C, et al. The small molecule ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation ａnd stressgranule assembly. Elife. 2015 Feb 26;4. doi: 10.7554/eLife.05033.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。