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RS 504393

MCE 国际站：RS 504393

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：300816-15-3

纯度：0.9943

货号：HY-15418

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。

体外：RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。在没有过敏原启动的情况下，MCP-1 会诱导肥大细胞脱颗粒，而这会被 RS 504393 完全抑制[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：RS504393 (0.3-3 μg) 和 CCL2 在小鼠体内剂量依赖性地逐渐阻断热痛觉过敏[1]。RS 504393 (5 mg/kg，iv) 抑制 LPS 诱导的 BALF 中白细胞数量的增加和总蛋白含量的增加。RS504393 显著下调 LPS 诱导的 IL-1β、PAI-1 mRNA 和蛋白质表达升高。RS504393 显著抑制 LPS 诱导的肺水肿、富含蛋白质的液体、多形核积聚和支气管壁增厚[2]。RS-504393 显著减少肾脏病变，尤其是 UUO 模型中由 I 型胶原合成减少介导的广泛间质纤维化[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：雄性 C57BL/6J 小鼠（n=30）和雄性纯合子 CCR1、CCR2 和 CCR3 基因敲除小鼠（n=12，每种表型），6-8 周龄，体重 20±2 g。以 1 mL/kg 体重的剂量鼻腔内给药 PBS 或 LPS（5 mg/kg）。在 LPS 攻击前 30 分钟，腹腔内注射载体或 RS504393（5 mg/kg）治疗 C57BL/6J 小鼠。LPS 攻击四小时后，通过腹腔内注射过量戊巴比妥杀死小鼠。小鼠保持 12 小时明暗循环，可随意进食和饮水。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：分离的肥大细胞通过在含有 10 ng/mL 鼠重组 IL-3、10 ng/mL 重组 SCF 和 5% 鼠血清的 RPMI1640 中与抗 DNP IgE 孵育来致敏。然后用含有 10 ng/mL 鼠重组 IL-3、10 ng/mL 重组 SCF、0.04% BSA 和 10 mM HEPES 的 HBSS 洗涤细胞。将浓度为 2 至 8×104 细胞/100 μL 的重悬细胞转移到 96 孔 U 底板的三个孔中，并在 37°C 下平衡 10 分钟，然后加入 DNP-白蛋白或化合物 48/80。45 分钟后，将板在 4°C 下以 290 g 离心 5 分钟。使用已发表的方案测定培养上清液的 β-己糖胺酶活性。将 50 μL 上清液等分试样与 100 μL 2.5 mM 对硝基苯基-N-乙酰基 β-d 氨基葡萄糖一起放入另一个 96 孔板的孔中，该溶液溶解在 0.04mol/L 柠檬酸盐缓冲液中，用磷酸二钠调节至 pH 4.5。在 37°C 下孵育 90 分钟后，通过添加 50 μL 0.4mol/L 甘氨酸（用氢氧化钠调节至 pH 10.7）来终止反应。使用 570 nm 的参考滤光片在 405 nm 处测量有色产物。 β-己糖胺酶的相对释放定义为受试细胞上清液中的活性除以阳性对照细胞上清液中的活性，再乘以 100。化合物 48/80 刺激物用于测定对照。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CCR2 89 nM (IC50) Human α1a receptor 72 nM (IC50) Human α1d receptor 460 nM (IC50) 5HT-1a receptor 1070 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Baamonde, Ana., et al. Involvement of glutamate NMDA ａnd AMPA receptors, glial cells ａnd IL-1β in the spinal hyperalgesia evoked by the chemokine CCL2 in mice. Neuroscience Letters (2011), 502(3), 178-181.[2]. Yang, Dong., et al. Roles of CC chemokine receptors (CCRs) on lipopolysaccharide-induced acute lung injury. Respiratory Physiology & Neurobiology (2010), 170(3), 253-259.[3]. Kitagawa, Kiyoki., et al. Blockade of CCR2 ameliorates progressive fibrosis in kidney. American Journal of Pathology (2004), 165(1), 237-246.[4]. Tominaga T, et al. Blocking mast cell-mediated type I hypersensitivity in experimental allergic conjunctivitis by monocyte chemoattractant protein-1/CCR2. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Nov;50(11):5181-8.[5]. Mirzadegan T, et al. Identification of the binding site for a novel class of CCR2b chemokine receptor antagonists: binding to a common chemokine receptor motif within the helical bundle. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25562-71.