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Trofinetide

MCE 国际站：Trofinetide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16757

CAS：853400-76-7

Synonyms：NNZ-2566

纯度：0.993

存储条件：密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Trofinetide (NNZ-2566) 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

体内：与媒介物处理相比，Trofinetide (NNZ-2566) 在 PBBI 后 3 天抑制穿透性弹道样脑损伤 (PBBI) 诱导的炎症细胞浸润。PBBI 后 12 小时，曲非奈肽处理显著降低了受伤半球中 IL-6 (79%)、E-选择素 (81%)、IL-1β (76%) 和 TNF-α (72%) mRNA 水平的升高，最大抑制发生在 12 小时到 24 小时之间。Trofinetide 处理在任何时间点都不影响 PBBI 诱导的 IL-6 表达上调，但会显著降低损伤诱导的 IL-1β、INF-γ 和 TNF-α 表达上调。PBBI 后长达 7 天的曲非奈肽处理可抑制受损脑半球中的 IL-1β 表达[1]。高剂量的 Trofinetide (NNZ-2566) (10 和 100 mg/kg 推注，然后连续输注) 可减轻永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAo) 后 2 小时后发生的非惊厥性癫痫发作 (NCS)。与载体处理的动物相比，所有剂量的 Trofinetide 都完全抑制了 NCS 的延迟发生[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：评估了三组大鼠，每组八只：载体/假手术、载体/穿透性弹道样脑损伤 (PBBI)、Trofinetide (NNZ-2566)/PBBI。在 PBBI 手术后 30 分钟，向每只动物静脉 (IV) 注射 10 mg/kg Trofinetide 或 1 mL/kg 生理盐水 (载体)，然后立即以 3 mg/kg/h 的速率连续静脉输注 Trofinetide 或以等体积载体持续不同时间 (1 小时、4 小时或 12 小时)。随后在开始治疗后 1 小时、4 小时、12 小时、24 小时、3 和 7 天对大鼠实施安乐死并收集脑组织进行处理[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Wei HH, et al. NNZ-2566 treatment inhibits neuroinflammation ａnd pro-inflammatory cytokine expression induced by experimental penetrating ballistic-like brain injury in rats. J Neuroinflammation. 2009 Aug 5;6:19.[2]. Lu XC, et al. NNZ-2566, a glypromate analog, attenuates brain ischemia-induced non-convulsive seizures in rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2009 Dec;29(12):1924-32.[3]. Cartagena CM, Phillips KL, Williams GL, et al. Mechanism of action for NNZ-2566 anti-inflammatory effects following PBBI involves upregulation of immunomodulator ATF3. Neuromolecular Med. 2013;15(3):504-514.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。