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Selisistat

MCE 国际站：Selisistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15452

CAS：49843-98-3

Synonyms：EX-527

纯度：0.9985

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。

体外：Selisistat (1-10 μM) 可抑制转染细胞中人类 SirT1 和果蝇 Sir2 的去乙酰化活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Selisistat（5 和 20 mg/kg，口服，每日一次；转基因 R6/2 小鼠从 4.5 周龄开始直至死亡）对 R6/2 小鼠亨廷顿氏病 (HD) 模型具有保护作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 小鼠在感染前 18 小时腹腔注射白藜芦醇 (RSV) 30mg/kg (4 mL/kg) 或等体积的 DMSO (载体) (4 mL/kg)。小鼠的 RSV 剂量符合文献记载。在一组小鼠中，RSV 预处理小鼠在盲肠结扎和穿刺后 10 分钟内接受 Selisistat (腹腔注射 10 mg/kg；4 mL/kg，载体：DMSO)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用永生化小鼠巨噬细胞系 RAW264.7。将细胞以 3 × 103 细胞/cm2 的密度接种于 96 孔板中，用浓度为 5.6、11.1、25 和 30 mM 的高葡萄糖单独处理或与 SRT1720 (1 μM) 或 Selisistat(10 μM) 一起处理 24 小时。将 SRT1720 或 Selisistat 的原液分别溶解于 DMSO 中，浓度为 100 μM，然后储存于 -80°C。然后将 MTT 溶液 (0.5 mg/mL) 添加到每个孔中，并将细胞在 37°C 下置于 5% CO2 培养箱中孵育 4 小时。随后，除去上清液，用 DMSO 溶解形成的 farmazan，并用 Bio-Rad Model 680 平板读数仪在 540 nm 处测量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：123 nM (SirT1)[2]

参考文献：

[1]. Smith MR, et al. A potent ａnd selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal ａnd cell models of Huntington＇s disease. Hum Mol Genet. 2014;23(11):2995-3007.[2]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent ａnd selective inhibitors of the deacetylase SIRT1 [published correction appears in J Med Chem. 2007 Mar 8;50(5):1086]. J Med Chem. 2005;48(25):8045-8054.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。