交换名片

Fagomine | 荞麦碱

MCE 国际站：Fagomine

中文名：荞麦碱

CAS：53185-12-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Fagomine 是一种温和的糖苷酶抑制剂。亚氨基糖 Fagomine 的 K_i 对淀粉葡萄糖苷酶 (A.niger)、β-葡萄糖苷酶 (牛）和异麦芽糖酶（酵母）。 IC50 和目标：糖苷酶^[1]体外： Fagomine (D-fagomine) 是一种亚氨基糖，已被证明可以选择性地凝集肠杆菌体外。 Fagomine 选择性凝集流苏状肠杆菌（例如，E.coli）并抑制它们对肠粘膜的粘附；其原因可能与其与凝集素结合糖类（如甘露糖）的结构相似性有关。 Fagomine 能够改变高脂肪高蔗糖饮食 (HFHS) 对肠杆菌和大肠杆菌^[2] 比例的影响。 体内： Fagomine (D-fagomine) 是一种天然亚氨基糖，可抵消高能量密度饮食对体重、空腹血糖水平的短期影响和肠道肠杆菌^[3]的比例。与标准组相比，喂食高脂肪高蔗糖饮食 (HFHS) 和 Fagomine (D-fagomine) 的大鼠体重增加 (15.3%) 明显低于喂食 HFHS 的大鼠 (20.9%)^[2]。

体外：Fagomine (D-fagomine) 是一种亚氨基糖，可在体外选择性凝集肠杆菌。 Fagomine 选择性凝集流苏状肠杆菌（例如，E.coli）并抑制它们对肠粘膜的粘附；其原因可能与其与凝集素结合糖类（如甘露糖）的结构相似性有关。 Fagomine 能够改变高脂肪高蔗糖饮食 (HFHS) 对肠杆菌和大肠杆菌^[2] 比例的影响。

体内：Fagomine (D-fagomine) 是一种天然亚氨基糖，可抵消高能量密度饮食对体重、空腹血糖水平和肠道肠杆菌^[3] 的短期影响。与标准组相比，喂食高脂肪高蔗糖饮食 (HFHS) 和 Fagomine (D-fagomine) 的大鼠体重增加 (15.3%) 明显低于喂食 HFHS 的大鼠 (20.9%)^[2]。

激酶试验：测定细胞裂解物中的溶酶体酶活性。简而言之，将细胞在冰冷的 0.1% Triton X-100 水溶液中刮擦。离心（4°C 6000 rpm，15 分钟）去除不溶物质后，使用 Protein Assay Rapid Kit 测定蛋白质浓度。将裂解物与相应的 4-甲基伞形基 β-D-吡喃葡萄糖苷溶液在 0.1 M 柠檬酸盐缓冲液 (pH 4) 中于 37°C 孵育。使用荧光板读数器测量释放的 4-甲基伞形酮（激发波长 340 nm；发射波长 460 nm）。对于酶抑制测定，在不存在或存在增加浓度的 Fagomine 的情况下，将正常皮肤成纤维细胞的细胞裂解物与 4-甲基伞形基 β-D-吡喃葡萄糖苷底物混合[1]。

细胞试验：来自一名健康人和三名戈谢病患者（具有 N188S/G183W、V230G/R296X 和 L444P/L444P 突变）的人类皮肤成纤维细胞在我们的实验室中保存，使用补充有 10% FBS 的 DMEM 作为培养基。对于酶活性增强测定，细胞在不同浓度的 Fagomine 或单独的 DMSO（作为对照）存在下培养 5 天，并通过刮取收获。通过测量培养上清液中的乳酸脱氢酶活性来监测 Fagomine 的细胞毒性[1]。

动物体内实验:大鼠[3] Sprague-Dawley 大鼠（雄性，22 周龄）被随机分配到三个饮食组之一：对照组，饲喂标准饮食 (STD)；对照组，饲喂标准饮食 (STD)；对照组，饲喂标准饮食 (STD)。一组喂食 HFHS（改良高脂高糖饮食）；一组饲喂补充有 0.065% Fagomine 的 HFHS (HFHS+FG)。调整 Fagomine 的百分比，使其与蔗糖的比例为 2 mg/g，如之前根据餐后测试结果定义的。对修改后的饮食进行加工。在整个实验过程中每天监测饲料消耗，并在营养干预之前和结束时测量体重。所有动物操作均在早上进行，以尽量减少昼夜节律的影响。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Glucosidase

参考文献：

[1]. Mena-Barragán T, et al. Inhibitor versus chaperone behaviour of d-fagomine, DAB ａnd LAB sp2-iminosugar conjugates againstglycosidases: A structure-activity relationship study in Gaucher fibroblasts. Eur J Med Chem. 2015 Aug 31. pii: S0223-5234(15)30222-1.[2]. Ramos-Romero S, et al. Effect of (D)-fagomine on excreted Enterobacteria ａnd weight gain in rats fed a high-fat high-sucrose diet. Obesity (Silver Spring). 2014 Apr;22(4):976-9.[3]. Molinar-Toribio E, et al. D-Fagomine attenuates metabolic alterations induced by a high-energy-dense diet in rats. Food Funct. 2015 Aug;6(8):2614-9.