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Antibody-drug Conjugate/ADC Related(抗体偶联药物相关)

MCE 国际站：Antibody-drug Conjugate/ADC Related

品牌：MedChemExpress (MCE)

简介：癌症一直以来是严重威胁人们生命健康的重大疾病，传统的放化疗存在疗效有限，毒副作用和耐药性等问题。抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate， ADC）利用链接子将靶向特异性抗原的单克隆抗体和小分子细胞毒性药物偶联组合而成，同时具有抗体-抗原特异性识别的肿瘤靶向性和小分子药物的强大杀伤能力。近年来，多款 ADC 药物已经成功获批上市，打开了癌症治疗的新窗口。

概述：抗体-药物偶联物/ADC相关概述：抗体-药物偶联物（ADC）是一种人源化或人单克隆抗体，通过化学接头与高细胞毒性小分子（有效负载）偶联，是一种新型治疗形式，具有巨大的潜力，可用于治疗多种疾病。癌症化疗的范式转变。 ADC 的三个成分共同产生了一种强大的溶瘤剂，能够将通常无法耐受的细胞毒素直接传递到癌细胞，然后癌细胞内化并释放细胞破坏药物。目前，Adcetris 和 Kadcyla 两种 ADC 以及超过 40 种其他 ADC 已获得监管部门批准，处于临床开发阶段。 ADC 通过静脉注射，以防止 mAb 被胃酸和蛋白水解酶破坏。 ADC 的 mAb 成分使其能够在血流中循环，直到找到并结合目标癌细胞上存在的肿瘤特异性细胞表面抗原。连接基化学是 ADC 安全性、特异性、效力和活性的重要决定因素。连接子被设计为在血流中稳定（以符合单克隆抗体循环时间的增加），在癌症部位不稳定，以允许细胞毒性药物的快速释放。第一代 ADC 使用早期细胞毒素，例如蒽环类药物、阿霉素或抗代谢物/抗叶酸剂甲氨蝶呤。目前的细胞毒素具有更大的效力，可分为三大类：auristatin、美登素和加利车霉素。用于构建均质 ADC 的位点特异性缀合方法的开发是改进 ADC 设计的一条特别有前途的途径，这将为新型癌症治疗开辟道路。

参考文献：
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.