Naquotinib

MCE 国际站：CAS：1448232-80-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 yearsIn solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

生物活性：Naquotinib (ASP8273)是一种口服、突变选择性和不可逆的EGFR抑制剂;对EGFR突变体的ic50为8-33 nM，对EGFR突变体的ic50为230 nM。

体外：在内源性egfr依赖性细胞的实验中，纳quotinib抑制PC-9(del ex19)、HCC827(del ex19)、NCI-H1975(del ex19/T790M)和PC-9ER(del ex19/T790M)的生长，ic50值为8-33 nM
[1]。在HCC827和NCI-H1975中，纳quotinib选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERK和Akt的磷酸化在10nM处，而在A431中仅在1000nM处检测到抑制作用。在NCI-H1650 (del ex19)中，Naquotinib抑制细胞生长的IC50值为70nM，而其他EGFR-TKIs仅部分有效
[2]。

体内：口服纳quotinib治疗剂量依赖性诱导NCI-H1975 (L858R/T790M)、HCC827 (del ex19)和PC-9 (del ex19)异种移植模型肿瘤消退。给药方案不影响纳库替尼的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中，纳quotinib治疗14天后肿瘤完全消退。50%的小鼠在停止纳quotinib治疗后超过85天仍保持完全退化
[2]。

热销产品：7-Amino-4-methylcoumarin | Cilomilast | Tamsulosin | Penicillic acid | Tea polyphenol | Skatole | Satraplatin | 6-Ketocholestanol | A66 | Butein

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR | Apoptosis

作用靶点：DNA-PK | Apoptosis

热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：
[1]. Sakagami H, et al. ASP8273, a novel mutant-selective irreversible EGFR inhibitor, inhibits growth of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells with EGFR activating ａnd T790M resistance mutations. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of t
[2]. Konagai S, et al. ASP8273 selectively inhibits mutant EGFR signal pathway ａnd induces tumor shrinkage in EGFR mutated tumor models. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Ph