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Meloxicam | 美洛昔康

MCE 国际站：Meloxicam

中文名：美洛昔康

CAS：71125-38-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制 COX 活性，对 COX-2 和 COX 的 IC₅₀ 分别为 0.49 μM 和 36.6 μM -1，分别。 IC50 和目标：IC50：0.49 μM (COX-2)，36.6 μM (COX-1)^[1]体外： 美洛昔康 (化合物 5) 是一种非甾体类抗炎药，可抑制 COX 活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC₅₀ 分别为 0.49 μM 和 36.6 μM^{[1]。 Meloxicam 抑制 COX⁺ 肿瘤细胞，但在 0.25-25 μg/mL 时对 CF41.Mg 或 MDCK 细胞没有细胞毒性。此外，Meloxicam 与阿霉素联合使用对 CF41.Mg 细胞没有协同作用。 Meloxicam (0.25 μg/mL) 减少 CF41.Mg 细胞迁移和侵袭，诱导 MMP-2 表达降低，并增加 CF41.Mg 细胞中的 β-catenin 磷酸化，但不影响 CF41.Mg 细胞凋亡^{[ 2]}。体内研究：美洛昔康 (10 mg/kg) 单独使用或与芦丁联合使用，与福尔马林处理的相比，第 1 天喜欢爪子的时间显着减少了 55% 和 49%组，然而，该组合在小鼠中第 3 天没有显着减少时间。美洛昔康单独或与芦丁联合使用可降低小鼠肝脏相对重量，降低 MDA 含量，诱导肝脏 SOD 活性，抑制 IL-1β 含量，显着降低小鼠 caspase-3 免疫反应阳性细胞的数量^[3]。}

体外：Meloxicam (Compound 5) 是一种非甾体抗炎剂，可抑制 COX 活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC₅₀ 分别为 0.49 M 和 36.6 M^[1]。 Meloxicam 抑制 COX⁺ 肿瘤细胞，但在 0.25-25 g/mL 时对 CF41.Mg 或 MDCK 细胞没有细胞毒性。此外，Meloxicam 与阿霉素联合使用对 CF41.Mg 细胞没有协同作用。 Meloxicam (0.25 g/mL) 减少 CF41.Mg 细胞迁移和侵袭，诱导 MMP-2 表达降低，并增加 CF41.Mg 细胞中的 β-catenin 磷酸化，但不影响 CF41.Mg 细胞凋亡^{[ 2]}。

体内：与福尔马林处理组相比，美洛昔康 (10 mg/kg) 单独使用或与芦丁联合使用可显着减少第 1 天喜欢爪子的时间分别减少 55% 和 49%，但在小鼠中，该组合在第 3 天没有显着减少时间.美洛昔康单独或与芦丁联合使用可降低小鼠肝脏相对重量，降低 MDA 含量，诱导肝脏 SOD 活性，抑制 IL-1β 含量，显着降低小鼠 caspase-3 免疫反应阳性细胞的数量^[3]。

细胞试验：CF41.Mg 和 MDCK 细胞以 1.5 × 103 个细胞/孔的密度接种到 96 孔板中，培养 24 小时，然后单独暴露于 0-25 g/mL 美洛昔康或与阿霉素联合使用。为了评价协同作用和致敏作用，分别在同一时间和24小时后添加阿霉素。 MDCK 细胞仅暴露于美洛昔康作为非肿瘤阴性对照。对照组在不含美洛昔康和阿霉素的情况下培养，但向培养基中添加相应量的DMSO。孵育 24 小时和 48 小时后，使用 MTS 测定法测量细胞生长，并使用酶标仪测定 490 nm 处的吸光度。每个实验进行三次，一式三份
[2]。

动物体内实验:小鼠
[3]将32只小鼠随机分为4组，每组8只。各组在给予1% DMSO后1小时，在小鼠右后爪足底区域注射20 μL 2.5%福尔马林（第1组；阳性对照组）、60 mg/kg芦丁、口服（第2组），口服10 mg/kg美洛昔康治疗（第3组），以及芦丁和美洛昔康联合治疗（第4组）。在所有组中，每天给药一次，持续7天。第7天，对小鼠实施安乐死，立即切除右后爪和肝脏，用冰冷的盐水清洗，吸干并称重。它们在分析前储存在-80°C。然后用过的动物将被冷冻直至焚烧
[3]。

研究领域：Immunology/Inflammation | Autophagy | Apoptosis | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：COX | Autophagy | Apoptosis | MMP

参考文献：
[1]. Lazer ES, et al. Effect of structural modification of enol-carboxamide-type nonsteroidal antiinflammatory drugs on COX-2/COX-1 selectivity. J Med Chem. 1997 Mar 14;40(6):980-9.
[2]. Iturriaga MP, et al. Meloxicam decreases the migration ａnd invasion of CF41.Mg canine mammary carcinoma cells. Oncol Lett. 2017 Aug;14(2):2198-2206.
[3]. Fikry EM, et al. Rutin ａnd meloxicam attenuate paw inflammation in mice: Affecting sorbitol dehydrogenase activity. J Biochem Mol Toxicol. 2018 Feb;32(2).