交换名片

Procyanidin B2 | 原花青素 B2

MCE 国际站：Procyanidin B2

中文名：原花青素 B2

CAS：29106-49-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Procyanidin B2 是一种天然黄酮类化合物，具有抗癌、抗氧化活性。体外原花青素 B2 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 为 19.21 μM。然而，Procyanidin B2 对 DNA 阶梯形成没有影响^[1]。 Procyanidin B2 (0.1, 1, 2 μM) 抑制人脐静脉 ECs (HUVECs) 中含 pyrin 结构域 3 (NLRP3) 炎性体的激活，这种抑制是通过抑制 AP-1 活性实现的，这种作用可以通过以下方式消除c-Jun 的过度表达。 Procyanidin B2（2 μM，持续 12 小时）也可减少 HUVECs^[2] 中的 ROS。体内原花青素 B2（40、20 和 10 mg/kg，口服）可防止大鼠因脑缺血引起的梗塞体积和脑水肿。 Procyanidin B2 (40 mg/kg, po) 也改善功能结果，调节脑缺血后的血脑屏障 (BBB) 通透性。此外，原花青素 B2 可减轻脑缺血引起的紧密连接退化、线粒体去极化和细胞内氧化应激。原花青素 B2（40 mg/kg，口服）在体内增加正常大脑中的 Nrf2 激活和 HO-1、GSTα 和 NQO1 蛋白表达^[3]。

体外：Procyanidin B2 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 为 19.21 μM。然而，Procyanidin B2 对 DNA 阶梯形成没有影响^[1]。 Procyanidin B2 (0.1, 1, 2 μM) 抑制人脐静脉 ECs (HUVECs) 中含 pyrin 结构域 3 (NLRP3) 炎性体的激活，这种抑制是通过抑制 AP-1 活性实现的，这种作用可以通过以下方式消除c-Jun 的过度表达。 Procyanidin B2（2 μM，持续 12 小时）也可减少 HUVECs^[2] 中的 ROS。

体内：Procyanidin B2（40、20 和 10 mg/kg，口服）防止大鼠脑缺血引起的梗塞体积和脑水肿。 Procyanidin B2 (40 mg/kg, po) 也改善功能结果，调节脑缺血后的血脑屏障 (BBB) 通透性。此外，原花青素 B2 可减轻脑缺血引起的紧密连接退化、线粒体去极化和细胞内氧化应激。原花青素 B2（40 mg/kg，口服）在体内增加正常大脑中的 Nrf2 激活和 HO-1、GSTα 和 NQO1 蛋白表达^[3]。

细胞试验：MCF-7 细胞在 5 mL 补充有 20% 胎牛血清、青霉素 (100 U/mL) 和链霉素 (100 μg/mL) 的 RPMI 1640 培养基中生长。将细胞维持在 37°C、空气中含有 5% CO2 的潮湿气氛中，每 3 天传代培养一次。将指数生长的细胞以 2×104 个细胞/mL 的接种密度接种在 96 孔板或培养皿中。过夜孵育以允许附着后，将细胞暴露于用蒸馏水稀释的各种浓度的原花青素 B2（0.5；1.0；5.0；10.0；25.0 和 50.0 μM）中 24 或 48 小时。使用2毫摩尔环磷酰胺(CP)作为阳性对照，溶液通过过滤灭菌
[1]。

动物体内实验:为观察原花青素B2对梗死面积或脑水肿的影响，将40只大鼠随机分为5组，每组给予赋形剂(相当于0.9%盐水灌胃剂量)或40、20或10mg/只。分别为 kg 原花青素 B2。为了阐明原花青素 B2 对血脑屏障 (BBB) 通透性的影响，将大鼠（伊文思蓝外渗每组 n = 6 只，IgG 渗漏每组 n = 4 只）随机分为两组：载体和原花青素 B2 （40 毫克/千克）。大脑中动脉闭塞 (MCAO) 后 3 小时开始，每天一次胃内注射原花青素 B2 (40 mg/kg)。对于其他观察，包括免疫组织学染色和蛋白质印迹分析，将大鼠随机分为三组：假手术组、媒介物组和原花青素B2组（每组n = 4）。原花青素 B2 (40 mg/kg) 从 MCAO 后 3 小时开始每天一次胃内给药。为了阐明大鼠缺血性中风后神经功能的改善，对大鼠（每组 8 只）进行神经行为测定，以评估从 MCAO 后 24 小时开始每天一次服用原花青素 B2 (40 mg/kg) 后的功能结果。在 MCAO 后 1、3、7、11 和 14 天评估神经功能缺损
[3]。

研究领域：Immunology/Inflammation | NF-κB | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Reactive Oxygen Species

参考文献：
[1]. Avelar MM, et al. Procyanidin b2 cytotoxicity to mcf-7 human breast adenocarcinoma cells. Indian J Pharm Sci. 2012 Jul;74(4):351-5.
[2]. Yang H, et al. Procyanidin B2 inhibits NLRP3 inflammasome activation in human vascular endothelial cells. Biochem Pharmacol. 2014 Dec 15;92(4):599-606.
[3]. Wu S, et al. Procyanidin B2 attenuates neurological deficits ａnd blood-brain barrier disruption in a rat model of cerebral ischemia. Mol Nutr Food Res. 2015 Oct;59(10):1930-41.