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Cyproterone acetate | 醋酸环丙孕酮

MCE 国际站：Cyproterone acetate

中文名：醋酸环丙孕酮

CAS：427-51-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC₅₀=7.1 nM) 和孕激素合成类固醇。 Cyproterone acetate 与孕激素和糖皮质激素受体具有亲和力^[1]^[2]。体外醋酸环丙孕酮是一种部分激动剂，对 AR 显示出激动作用，EC₅₀ 为 4.0 μM，浓度相对较高^[1].
醋酸环丙孕酮通过上调死亡受体 5 增强 TRAIL 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌细胞凋亡^[3].
环丙孕酮乙酸盐预处理（0、1、10 或 50 μM；24 小时；随后再暴露于镉 24 小时）导致大鼠肝上皮细胞系对镉的敏感性明显降低^{[4]。体内实验：注射 0.08 mg/g 醋酸环丙孕酮的成年雄性 C57 BL/6J 小鼠显示肾上腺束状带和网状带的细胞脂质含量增加皮层^[5]。}

体外：Cyproterone acetate 是一种部分激动剂，对 AR 显示出激动作用，EC₅₀ 为 4.0 μM，在相对高的浓度下^[1]。
Cyproterone acetate 增强 TRAIL - 通过上调死亡受体 5^[3] 诱导雄激素非依赖性前列腺癌细胞凋亡。
醋酸环丙孕酮预处理（0、1、10 或 50 μM；24 小时；随后再暴露于镉 24 小时）导致大鼠肝上皮细胞系对镉的敏感性明显下降^[4]。

体内：注射 0.08 mg/g 醋酸环丙孕酮的成年雄性 C57 BL/6J 小鼠显示肾上腺皮质束状带和网状带的细胞脂质含量增加^[5]。

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Androgen Receptor

参考文献：
[1]. Torri V,. Cyproterone acetate in the therapy of prostate carcinoma. Arch Ital Urol Androl. 2005;77(3):157-163.
[2]. Chen L, et al. Cyproterone acetate enhances TRAIL-induced androgen-independent prostate cancer cell apoptosis via up-regulation of death receptor 5. BMC Cancer. 2017;17(1):179. Published 2017 Mar 7.
[3]. Migally N. Effect of cyproterone acetate on the structure of the adrenal cortex. Arch Androl. 1979;2(2):109-115.
[4]. Takiguchi M, et al. Cyproterone acetate induces a cellular tolerance to cadmium in rat liver epithelial cells involving reduced cadmium accumulation. Toxicology. 2001;165(1):13-25.
[5]. Sonneveld, E., et al., Development of androgen- ａnd estrogen-responsive bioassays, members of a panel of human cell line-based highly selective steroid-responsive bioassays. Toxicol Sci, 2005. 83(1): p. 136-48.