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Topiramate | 托吡酯

MCE 国际站：Topiramate

中文名：托吡酯

CAS：97240-79-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。 Topiramate 是一种 GluR5 受体 拮抗剂。托吡酯通过增强 GABAergic 活性、抑制 kainate/AMPA 受体、抑制电压敏感的 钠和钙通道 产生抗癫痫作用，增加钾电导和抑制碳酸酐酶^[1]^[2]^{[3]< /sup>。 IC50 和目标：GluR5 受体^[1]；氨基丁酸^[2]；红藻氨酸/AMPA^[2]；钠通道^[2];钙离子通道^[2]；钾通道^[2];碳酸酐酶^[2]体外实验托吡酯被认为是一种抗癫痫药物，可阻止癫痫发作的扩散。迄今为止，其作用机制已被证明包括对神经元中电压依赖性 Na+ 通道的使用依赖性抑制、GABA（γ-氨基丁酸）诱导的 Cl- 内流的增强，以及对内向电流的抑制作用拮抗红藻氨酸/α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 受体^[2]。}

体外：托吡酯被认为是一种阻止癫痫发作扩散的抗癫痫药物。迄今为止，其作用机制已被证明包括对神经元中电压依赖性 Na+ 通道的使用依赖性抑制、GABA（γ-氨基丁酸）诱导的 Cl- 内流的增强，以及对内向电流的抑制作用拮抗红藻氨酸/α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 受体^[2]。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | Metabolic Enzyme/Protease

参考文献：
[1]. Lyseng-Williamson KA, et al. Topiramate: a review of its use in the treatment of epilepsy. Drugs. 2007;67(15):2231-56.
[2]. Nakamura J, et al. Target pharmacology of topiramate, a new antiepileptic drug. Nihon Yakurigaku Zasshi. 2000 Jan;115(1):53-7.
[3]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.