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INDY

MCE 国际站：INDY

CAS：1169755-45-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：INDY 是一种有效的 ATP 竞争性 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM ，分别。 INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 K_i 值为 0.18 μM。 INDY 会显着降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力^[1]^[2]。 IC50 和目标：IC50：0.24 μM (Dyrk1A) 和 0.23 μM (Dyrk1B)^[1]
Ki：0.18 μM (Dyrk1A)^[1]体外： INDY（0.3-30 μM；20 小时）在 3 μM 时轻度抑制 tau 磷酸化，在 30 μM 时几乎完全抑制^[1]。
INDY 有效逆转异常的 tau 磷酸化并挽救由 Dyrk1A（双特异性酪氨酸-(Y)-磷酸化调节激酶 1A）过表达诱导的受抑制的 NFAT（活化 T 细胞核因子）信号^{[ 1]}。
体内： ProINDY (2.5 μM) 恢复非洲爪蟾胚胎的明显正常发育^[1]。

体外：INDY（0.3-30 μM；20 小时）在 3 μM 时轻度抑制 tau 磷酸化，在 30 μM 时几乎完全抑制^[1]。
INDY 有效逆转异常的 tau 磷酸化并挽救由 Dyrk1A（双特异性酪氨酸-(Y)-磷酸化调节激酶 1A）过表达诱导的受抑制的 NFAT（活化 T 细胞核因子）信号^{[ 1]}。

体内：ProINDY (2.5 μM) 明显恢复非洲爪蟾胚胎的正常发育^[1]。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：DYRK

参考文献：
[1]. Ogawa Y, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun. 2010 Oct 5;1:86.
[2]. Pozo N, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR ａnd reduces EGFR-dependent glioblastomagrowth. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2475-87.