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PF-3845

MCE 国际站：PF-3845

CAS：1196109-52-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：PF-3845 是一种有效、选择性、不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，K_i 为 0.23微米。 PF-3845 是一种共价抑制剂，可使 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化。 PF-3845 可以减轻痛感、炎症和焦虑/抑郁，而不会对运动或认知产生实质性影响^[1]^[3]。 IC50 和目标：Ki：0.23 μM (FAAH)^[1]体外： PF-3845（0.5 nM-10 μM；40 分钟) 以浓度依赖性方式抑制人 FAAH-1 (IC₅₀=18 nM)，对 FAAH-2 (IC₅₀>10 μM) 的活性可忽略不计COS-7 细胞^[1].
PF-3845（0.1-1000 μM；48 小时）显着降低 Colo-205 细胞活力^[2]。 体内实验：PF-3845（1-30 mg/kg；口服）在大鼠体内产生大麻素受体依赖性炎症性疼痛减轻^[1].
PF-3845（10 mg/kg；单次 ip）选择性抑制小鼠 FAAH 长达 24 小时^[1]。
PF-3845（10 mg /kg；单个 ip) 会导致小鼠体内 Anandamide (AEA) 显着且持续升高^[1]。

体外：PF-3845 (0.5 nM-10 μM; 40 min) 以浓度依赖性方式抑制人 FAAH-1 (IC₅₀=18 nM)，对 FAAH-2 (IC< sub>50>10 μM) in COS-7 cells^[1].
PF-3845 (0.1-1000 μM; 48 h)显着降低Colo-205细胞活力^[2]。

体内：PF-3845（1-30 mg/kg；口服）在大鼠体内产生大麻素受体依赖性炎症性疼痛减轻^[1]。
PF-3845（10 mg/kg；单次ip) 选择性抑制小鼠 FAAH 长达 24 小时^[1]。
PF-3845（10 mg/kg；单次 ip）导致 Anandamide (AEA ) 在小鼠中^[1]。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Neuronal Signaling | Autophagy

作用靶点：FAAH | Autophagy

参考文献：
[1]. Wasilewski A, et, al. Fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 reduces viability, migration ａnd invasiveness of human colon adenocarcinoma Colo-205 cell line: an in vitro study. Acta Biochim Pol. 2017;64(3):519-525.
[2]. Ahn K, et al. Discovery ａnd characterization of a highly selective FAAH inhibitor that reduces inflammatory pain. Chem Biol. 2009 Apr 24;16(4):411-20.
[3]. Booker L, et al. The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 acts in the nervous system to reverse LPS-induced tactile allodynia in mice. Br J Pharmacol, 2012, 165(8), 2485-2496.
[4]. Lamont Booker, et al. The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 acts in the nervous system to reverse LPS-induced tactile allodynia in mice. Br J Pharmacol, 2012, 165(8), 2485-2496.