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Quetiapine | 喹硫平

MCE 国际站：Quetiapine

中文名：喹硫平

CAS：111974-69-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Pure form: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Quetiapine (ICI204636) 是一种5-HT 受体 激动剂，对人类 5-HT1A 受体的 pEC₅₀ 为 4.77。 Quetiapine 是一种多巴胺受体拮抗剂，对人 D2 受体的 pIC₅₀ 为 6.33。喹硫平对人类 D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C 受体 具有中度至高度亲和力pK_i 为 7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用^[1]。 IC50 和目标：5-HT 受体^[1]。 体外：喹硫平（<100?μM；24?小时）对细胞活力没有显着影响^[2]。
Quetiapine (10?μM) 抑制 NO 释放，NO 释放以浓度依赖性方式被 LPS (0.1-100 ng/mL) 增加^[2]。
喹硫平 (10?μM) 还抑制 TNF-α 合成^[2]。
体内： 喹硫平 ( 10?mg/kg/天；摄入）可减轻铜宗 (CPZ) 诱导的慢性脱髓鞘小鼠模型中小胶质细胞的募集和激活，促进髓鞘修复^[2]。

体外：喹硫平（<100 μM；24 小时）对细胞活力没有显着影响^[2]。
喹硫平（10 μM）抑制 NO 释放，而 LPS（0.1-100 ng/ mL) 浓度依赖性^[2]。
Quetiapine (10 μM) 也抑制 TNF-α 合成^[2]。

体内：喹硫平（10 mg/kg/天；摄入）可以减轻铜宗 (CPZ) 诱导的慢性脱髓鞘小鼠模型中小胶质细胞的募集和激活，促进髓鞘修复^[2]。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor | Dopamine Receptor

参考文献：
[1]. Cross AJ, et al. Quetiapine ａnd its metabolite norquetiapine: translation from in vitro pharmacology to in vivo efficacy in rodent models. Br J Pharmacol. 2016 Jan;173(1):155-66.
[2]. Hanzhi Wang, et al. Quetiapine Inhibits Microglial Activation by Neutralizing Abnormal STIM1-Mediated Intercellular Calcium Homeostasis ａnd Promotes Myelin Repair in a Cuprizone-Induced Mouse Model of Demyelination. Front Cell Neurosci. 2015 Dec 21;9:492.