MK-2206

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：MK-2206

Catalog_No：HY-108232

CAS：1032349-77-1

产品活性：MK-2206 是一种具有口服活性的，选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。具有抗癌活性。

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生物活性：MK-2206 是一种具有口服活性、和选择性变构 Akt 抑制剂，IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM分别为 Akt1、Akt2 和 Akt3。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 缺失的细胞系对 MK-2206 敏感。抗癌活性^[1][2]。
体外 MK-2206（0-10 μM；72 和 96 小时）抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE- 1，并且 SUNE-1 增殖呈剂量和时间依赖性^[3]。
MK-2206（0-10 μM；24 和 48 小时）导致剂量依赖性在 CNE-2 和 HONE-1 细胞中，G0/G1 期细胞百分比增加，S 期细胞数随之减少^[3]。
MK-2206（0 -10 μM；24 小时）以剂量依赖性方式减弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平。 MK-2206 不影响 GSKα/β 和 AKT^[3] 的磷酸化。
MK-2206（0-10 μM；24 小时）增加 CNE- 中 LC3-II 的出现2 细胞剂量依赖性。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白^[3]。
体内：两种 MK-2206 剂量（口服强饲法；480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周 3 次；持续 2 周）均可抑制人 CNE-2 异种移植物在裸鼠体内的生长。在小鼠中未观察到其他明显毒性^[3]。
MK-2206（口服；120 mg/kg；隔天；持续 3 周）在 3-5 周内显着抑制肿瘤生长携带 GEO 结肠癌细胞的老龄无胸腺裸鼠^[4]。

体外：MK-2206（0-10 μM；72 和 96 小时）以剂量和时间依赖性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 增殖^[3].
MK-2206（0-10 μM；24 和 48 小时）导致 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加，并伴随细胞减少CNE-2 和 HONE-1 细胞中 S 期的数量^[3]。
MK-2206（0-10 μM；24 小时）降低 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平-依赖的方式。 MK-2206 不影响 GSKα/β 和 AKT^[3] 的磷酸化。
MK-2206（0-10 μM；24 小时）增加 CNE- 中 LC3-II 的出现2 细胞剂量依赖性。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白^[3]。

体内：两种 MK-2206 剂量（口服灌胃；每周一次 480 mg/kg 和每周三次 240 mg/kg；持续 2 周）均可抑制裸鼠中人 CNE-2 异种移植物的生长。在小鼠中未观察到其他明显毒性^[3]。
MK-2206（口服；120 mg/kg；隔天；持续 3 周）在 3-5 周内显着抑制肿瘤生长携带 GEO 结肠癌细胞的老龄无胸腺裸鼠^[4]。

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参考文献：

Xing Y, et al. Phase II trial of AKT inhibitor MK-2206 in patients with advanced breast cancer who have tumors with PIK3CA or AKT mutations, and/or PTEN loss/PTEN mutation. Breast Cancer Res. 2019 Jul 5;21(1):78.

Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro ａnd in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.

Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity ａnd cell death by modulation of AIF ａnd Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.

Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.