交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

JBJ-02-112-05

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：JBJ-02-112-05

Catalog_No：HY-135914

CAS：2748162-29-8

产品活性：JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 15 nM。

存储条件：Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

生物活性：JBJ-02-112-05 是一种有效的突变选择性变构和具有口服活性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 为 15 nM EGFR^L858R/T790M^[1]。
体外在 Ba/F3 细胞中，JBJ-02-112-05 抑制野生型 EGFR、EGFR^L858R、EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值为 9.29 μM； 8.35 微米；分别为 8.53 μM 和 2.13 μM^[1]。
JBJ-02-112-05 通过稳定抑制 Ba/F3 细胞中的突变体 EGFR 和下游 AKT 和 ERK1/2 磷酸化来证明突变选择性转染EGFR^L858R、EGFR^L858R/T790M、EGFR^{L858R/T790M/C797S}突变^[1]。

体内： JBJ-02-112-05（100 mg/kg；口服强饲法；每天一次；持续 3 天；EGFR^{L858R/T790M/C797S< /sup> 基因工程小鼠）治疗抑制 EGFR 和下游信号通路的磷酸化^[1]。
JBJ-02-112-05 具有 3 小时的中等半衰期和 < 3 mg/kg 静脉内 (iv) 剂量后，sub>Cmax 为 13.7 μM。 5 mg/kg 口服剂量的 JBJ-02-112-05 达到 16.4 小时的半衰期和 1.31 μM^[1] 的 C_Cmax。}

体外：在 Ba/F3 细胞中，JBJ-02-112-05 抑制野生型 EGFR、EGFR^L858R、EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^{L858R/T790M/ C797S} 的 IC₅₀ 值为 9.29 µM； 8.35 µM；分别为 8.53 µM 和 2.13 µM^[1]。
JBJ-02-112-05 通过稳定抑制 Ba/F3 细胞中的突变体 EGFR 和下游 AKT 和 ERK1/2 磷酸化来证明突变选择性转染EGFR^L858R、EGFR^L858R/T790M、EGFR^{L858R/T790M/C797S}突变^[1]。

体内：JBJ-02-112-05（100 mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续 3 天；EGFR^{L858R/T790M/C797S} 基因工程小鼠）处理抑制 EGFR 和下游信号通路的磷酸化< sup>[1].
JBJ-02-112-05 在静脉注射 3 mg/kg 后表现出 3 小时的中等半衰期和 13.7 µM 的 _Cmax（ iv) 剂量。 JBJ-02-112-05 口服剂量为 5 mg/kg，半衰期为 16.4 小时，C_Cmax 为 1.31 µM^[1]。