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YKL-5-124 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：YKL-5-124 TFA

Catalog_No：HY-101257B

CAS：2748220-93-9

产品活性：YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性的、不可逆的共价 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM，< b>CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH。 YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比对 CDK9 和 CDK2 的选择性高 >100 倍，并且对 CDK12 和 CDK13 无活性。 YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响^[1]。
体外 YKL-5-124（0-2000 nM；72 小时；HAP1 细胞）处理导致 G1 和 G2/M 期剂量依赖性增加细胞和相应的 S 期细胞损失^[1]。
YKL-5-124（0-2000 nM；24 小时；HAP1 WT 细胞）处理抑制 CDK1 T 环磷酸化, 并在较小程度上以浓度依赖性方式发生 CDK2 T 环磷酸化^[1]。
用约 30 浓度的 YKL-5-124 作为竞争剂处理细胞nM 阻断 CDK7-cyclin H 的下拉，但对 HAP1 细胞中 cyclin K-CDK12/13 的下拉没有影响。用 100 nM YKL-5-124 处理可使 CDK7-cyclin H 与 bioTHZ1 的结合在 30 分钟时降低 >50%^[1]。

体外：YKL-5-124（0-2000 nM；72 小时；HAP1 细胞）处理导致 G1 和 G2/M 期细胞的剂量依赖性增加以及相应的 S 期细胞损失^{[1]< /sup>.
YKL-5-124（0-2000 nM；24 小时；HAP1 WT 细胞）处理以浓度依赖性方式抑制 CDK1 T 环磷酸化，并在较小程度上抑制 CDK2 T 环磷酸化^[1].
用约 30 nM 浓度的 YKL-5-124 作为竞争剂处理细胞可阻断 CDK7-cyclin H 的下拉，但对拉动没有影响-HAP1 细胞中细胞周期蛋白 K-CDK12/13 的下调。用 100 nM YKL-5-124 处理可使 CDK7-cyclin H 与 bioTHZ1 的结合在 30 分钟时降低 >50%^[1]。}

参考文献：

Olson CM, et al. Development of a Selective CDK7 Covalent Inhibitor Reveals Predominant Cell-Cycle Phenotype. Cell Chem Biol. 2019 Jun 20;26(6):792-803.e10.