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爱沙替尼

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Ensartinib

Catalog_No：HY-103714

CAS：1370651-20-9

产品活性：Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC₅₀ 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

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生物活性：Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重 ALK/MET 抑制剂，IC₅₀<0.4分别为 nM 和 0.74 nM。 IC50 和目标：IC50：<0.4 nM (ALK)，0.74 nM (MET)^[1]
体外： Ensartinib 的能力（ X-396) 抑制具有 ALK 融合或点突变的不同癌细胞系的生长。 Ensartinib 对携带 EML4-ALK E13;A20 的 H3122 肺癌细胞有效（IC₅₀：15nM）。 Ensartinib 对携带 EML4-ALK E6a/b 的 H2228 肺癌细胞也有效； A20（IC₅₀：45 nM）。此外，X-376 对携带 NPM-ALK 的 SUDHL-1 淋巴瘤细胞有效（IC₅₀：9 nM）。 X-376 还抑制携带 ALK F1174L 的 SY5Y 神经母细胞瘤细胞、携带 MET 依赖性的 MKN-45 胃癌细胞、HepG2 细胞和携带 EGFR 外显子 19 的 PC-9 肺癌细胞系del 的 IC₅₀ 分别为 68 nM、156 nM、9.644 μM 和 2.989 μM^[1]。
体内研究了 Ensartinib (X-396) 在体内对 H3122 异种移植物的作用。一项药代动力学研究表明，Ensartinib 在体内显示出显着的生物利用度和中等半衰期。携带 H3122 异种移植物的裸鼠以 25mg/kg bid 的剂量接受 Ensartinib 治疗。与单独使用载体相比，Ensartinib 显着延缓了肿瘤的生长。在异种移植实验中，Ensartinib 在体内表现出良好的耐受性。小鼠体重不受 Ensartinib 治疗的影响。经药物处理的小鼠看起来很健康，没有显示出任何与化合物相关的毒性迹象。为了进一步评估 Ensartinib 的潜在副作用，在 Sprague Dawley (SD) 大鼠中进行了额外的全身毒性和毒物动力学研究。在 SD 大鼠中重复口服 20、40、80 mg/kg 的 Ensartinib 10 天后，所有动物都存活到研究终止。 Ensartinib 的无显着毒性 (NST) 水平确定为 80mg/kg。在 NST 水平，Ensartinib 达到 66 μM×hr 的 AUC 和 7.19 μM^[1] 的 C_max。

体外：测试了 Ensartinib (X-396) 抑制携带 ALK 融合或点突变的不同癌细胞系生长的能力。 Ensartinib 对携带 EML4-ALK E13;A20 的 H3122 肺癌细胞有效（IC₅₀：15nM）。 Ensartinib 对携带 EML4-ALK E6a/b 的 H2228 肺癌细胞也有效； A20（IC₅₀：45 nM）。此外，X-376 对携带 NPM-ALK 的 SUDHL-1 淋巴瘤细胞有效（IC₅₀：9 nM）。 X-376 还抑制携带 ALK F1174L 的 SY5Y 神经母细胞瘤细胞、携带 MET 依赖性的 MKN-45 胃癌细胞、HepG2 细胞和携带 EGFR 外显子 19 的 PC-9 肺癌细胞系del 的 IC₅₀ 分别为 68 nM、156 nM、9.644 μM 和 2.989 μM^[1]。

体内：检查了 Ensartinib (X-396) 在体内对 H3122 异种移植物的影响。一项药代动力学研究表明，Ensartinib 在体内显示出显着的生物利用度和中等半衰期。携带 H3122 异种移植物的裸鼠以 25mg/kg bid 的剂量接受 Ensartinib 治疗。与单独使用载体相比，Ensartinib 显着延缓了肿瘤的生长。在异种移植实验中，Ensartinib 在体内表现出良好的耐受性。小鼠体重不受 Ensartinib 治疗的影响。经药物处理的小鼠看起来很健康，没有显示出任何与化合物相关的毒性迹象。为了进一步评估 Ensartinib 的潜在副作用，在 Sprague Dawley (SD) 大鼠中进行了额外的全身毒性和毒物动力学研究。在 SD 大鼠中重复口服 20、40、80 mg/kg 的 Ensartinib 10 天后，所有动物都存活到研究终止。 Ensartinib 的无显着毒性 (NST) 水平确定为 80mg/kg。在 NST 水平，Ensartinib 达到 66 μM×hr 的 AUC 和 7.19 μM^[1] 的 C_max。

参考文献：

Lovly CM, et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinaseinhibitors. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4920-31.