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CVT-313

MCE 国际站：CVT-313

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15339

CAS 号：199986⁻⁷5-9

生物活性： CVT-313（Cdk2 抑制剂 III）是一种强效、选择性、可逆的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 µM。CVT-313 抑制 CDC5L 磷酸化[1]。

体外研究(In Vitro)：CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 已显示可抑制其他激酶，但 IC50 值要高得多，即 CDK1 (IC50=4.2 µM)、CDK4 D1 (IC50=215 µM) 和 MAPK/PKA/PKC (IC50>1.25 mM)，与 CDK2 (IC50 =0.5 µM)。已证明 CVT-313 在浓度为 5 -20 µM 时对细胞增殖具有深远影响[1]。 CVT-313 是一种有效的 CDK2 抑制剂，从嘌呤类似物库中鉴定出来，体外 IC50 为 0.5 µM。抑制作用相对于 ATP (Ki=95 nM) 具有竞争性，选择性 CVT-313 对其他不相关的 ATP 依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。当添加到 CDK1 或 CDK4 时，需要 8.5 倍和 430 倍的高浓度 CVT-313 才能达到酶活性的半数最大抑制。使用正常和肿瘤人/鼠细胞系，测量 CVT-313 对细胞增殖的影响。抑制生长的 IC50 范围为 1.25 至 20 µM[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：400.47

Formula：C20H28N6O3

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [1]：对于激酶测定，将纯化的 CDC5L(295⁻⁷95)-His6 与 [γ-32P]ATP、COS⁻⁷ 细胞提取物混合，并在 100 µL 20 mM HEPES、pH 7.5、50 mM NaCl、2 mM MnCl2、10 mM MgCl2、0.5% NP-40、0.5 mM PMSF、5 mM 苯甲脒盐酸盐、5 mM NaF、1 mM NaVO3 和特异性抑制剂中于 30°C 孵育 10 分钟。作为激酶活性来源的细胞提取物是由在 20 mM HEPES-NaOH、pH 7.5、50 mM NaCl、1% Triton X-100、10% 甘油、蛋白酶和磷酸酶抑制剂中裂解的亚汇合、血清刺激的 COS⁻⁷ 细胞制备的。通过在 15% 聚丙烯酰胺-SDS 凝胶中电泳分离磷酸化蛋白质。具体抑制剂包括 20 µM 星形孢素、10 µM 金雀异黄素、1 µM CVT-313、10 µM Rp-MB-cAMPS 和 50 µM PD98059[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [2]：MRC-5 细胞在含 5% 胎牛血清的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基中培养。将 CVT313（0、5、10、15 µM）加入到处于指数生长期的细胞培养物中。测定细胞数量。48 小时后，使用非放射性 CellTiter 96 试剂盒进行增殖试验。对于 DNA 含量的 FACS 分析，将细胞用胰蛋白酶消化，用 70% 冰乙醇固定，并在 37°C 下用 0.1 mg/mL RNase A 和 40 µg/mL 碘化丙啶处理 1 小时[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 9 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 µM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Graub R, et al. Cell cycle-dependent phosphorylation of human CDC5 regulates RNA processing. Cell Cycle. 2008 Jun 15;7(12):1795-803.
[2]. Brooks EE, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation. J Biol Chem. 1997 Nov 14;272(46):29207-11.