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Cenicriviroc Mesylate

MCE 国际站：Cenicriviroc Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14882A

CAS 号：497223-28-6

生物活性：甲磺酸塞尼维罗（TAK-652 甲磺酸）是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，还能抑制 HIV-1 和 HIV-2，并具有强大的抗炎和抗感染活性。

体外研究(In Vitro)：用浓度为 1 µM 的 Cenicriviroc Mesylate (CVC) 进行预处理后，小鼠单核细胞对四氯化碳 (CCL2) 的迁移减少。
与未处理和未刺激的细胞相比，用 Cenicriviroc Mesylate 处理的 CCL2 刺激细胞和用 Cenicriviroc Mesylate 处理的未刺激细胞的迁移细胞平均倍数变化 (±SD) 分别为 0.8±0.2 (p>0.05) 和 0.7±0.4 (p>0.05)[1]。
表型敏感性测试表明，对于四种 R5 嗜性 HIV-2 分离株，Cenicriviroc Mesylate 的中位 EC50 为 0.39 nM（0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM）。
双嗜性和X4嗜性 HIV-2 菌株对 Cenicriviroc Mesylate 具有耐药性，EC50 为 >1000 nM，最大抑制百分比 (MPI) 分别为 33% 和 4%[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Cenicriviroc Mesylate (CVC) 处理导致单核细胞/巨噬细胞募集的剂量相关减少，并在剂量 ≥20 mg/kg/天时达到统计学显著性 (p[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：793.05

Formula：C42H56N4O7S2

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

Cell Assay [1]：本研究采用离体三重复实验评估了小鼠单核细胞对甲磺酸塞尼西维罗（CVC）处理的迁移反应。将硫代乙醇酸盐（TG）腹腔注射到雄性C57BL/6小鼠（n=3；8至10周龄）体内，48小时后通过腹腔灌洗收集活化的巨噬细胞。将细胞在1 µM甲磺酸塞尼西维罗存在下孵育2小时。从下室收集细胞，并通过流式细胞术分析F4/80+CD11b+巨噬细胞的数量。使用FlowJo软件[1]分析结果。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Male C57BL/6 mice (n=44; 8 to 10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1 to 5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc Mesylate 5 mg/kg/day (CVC5) BID, Cenicriviroc Mesylate 20 mg/kg/day (CVC20) BID, Cenicriviroc Mesylate 100 mg/kg/day (CVC100) BID, Cenicriviroc Mesylate 20 mg/kg once-daily (QD). On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of thioglycollate (TG) 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 7 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156.
[2]. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904.
[3]. Lalezari J, et al. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25.
[4]. Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.