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Cenicriviroc

MCE 国际站：Cenicriviroc

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14882

CAS 号：497223-25-3

生物活性： Cenicriviroc (TAK-652) 是一种口服有效的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，还能抑制 HIV-1 和 HIV-2，并显示出强大的抗炎和抗感染活性[1]。

体外研究(In Vitro)：Cenicriviroc 可阻止人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 进入细胞[2]。对于 4 个 R5 HIV-2 临床分离株，Cenicriviroc 的半数有效浓度 (EC50) 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。双嗜性和 X4 嗜性 HIV-2 菌株对 Cenicriviroc 具有耐药性，EC50 为 >1000 nM，MPI 为 33% 和 4%[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Cenicriviroc (≥20 mg/kg/天) 可显著减少体内单核细胞/巨噬细胞的募集。在此剂量下，Cenicriviroc 表现出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中显著减少胶原沉积以及1型胶原蛋白和 mRNA 的表达。在 NASH 模型中，Cenicriviroc 显著降低非酒精性脂肪肝疾病活动性评分。Cenicriviroc 治疗对体重或肝/肾重量无显著影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：696.94

Formula：C41H52N4O4S

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Animal Administration [1]：Male C57BL/6 mice (n=44; 8-10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1-5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc 5 mg/kg/day (Cenicriviroc5) BID, Cenicriviroc 20 mg/kg/day (Cenicriviroc20) BID, Cenicriviroc 100 mg/kg/day (Cenicriviroc100) BID, Cenicriviroc20 QD, and positive control (corticosteroid known to reduce inflammation in a variety of animal models) 1 mg/kg QD. On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of TG 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 7 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156
[2]. Kuwata T, et al. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc and to Neutralizing Antibodies. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):437-5
[3]. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904
[4]. Lalezari J, et al. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25.
[5]. Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.