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PPACK

MCE 国际站：PPACK

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-122542

CAS 号：71142⁻⁷1⁻⁷

生物活性：PPACK 是一种强效的肽类抑制剂，靶向凝血酶和颗粒酶 GZMK。PPACK 特异性阻断凝血酶和 GZMK 的活性，从而抑制凝血酶介导的 PAR-1 裂解，以及下游的炎症和促凝血信号通路。PPACK 通过稳定 IκB 蛋白、阻断 NF-κB 激活和降低促炎/促凝血生物标志物的全身水平，发挥多种作用，包括抗炎、抗血栓、屏障修复和抑制动脉粥样硬化斑块进展。PPACK 与血小板结合不受激肽原干扰，有效限制急性血栓的生长，并减少哮喘模型中的嗜酸性粒细胞浸润和杯状细胞增生。PPACK 是研究动脉粥样硬化、哮喘及相关血栓炎症性疾病机制的重要工具分子[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：PPACK nanoparticle 可完全抑制凝血酶诱导的人主动脉内皮细胞上 PAR-1 受体切割，及 THP-1 单核细胞表面组织因子表达[1]。 PPACK nanoparticle 可抑制凝血酶诱导人主动脉内皮细胞和 THP-1 单核细胞中的 NF-κB 活化[1]。 PPACK (5 倍摩尔过量；室温；1 h) 经室温孵育 1 h 后可灭活人 α-凝血酶的酰胺水解活性，生成不会干扰未修饰 α-凝血酶酶功能的 PPACK-凝血酶[4]。 PPACK（200 µM、100 µM、10 µM）可发挥抗凝血作用，且在摩尔浓度上比同浓度的因子 Xa 抑制剂 GGACK (HY-137495) 单独使用时抗凝血活性更强[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PPACK 纳米颗粒 (静脉注射；每周 3 次；持续 4 周) 经静脉注射给予高脂喂养的 ApoE 基因敲除小鼠，可降低血管促凝活性、恢复内皮屏障完整性、延缓斑块进展并减弱动脉粥样硬化斑块中的炎症信号传导，且不会诱发全身性抗凝作用或改变血清胆固醇水平[1]。 PPACK (62.5 µg; i.p.; 每 2 天 1 次; 免疫接种后 8-18 d 内注射) 可显著缓解哮喘小鼠模型中的气道嗜酸粒细胞增多、杯状细胞增生及气道高反应性[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：450.96

Formula：C21H31ClN6O3

Sequence：{d-Phe}-Pro-{Arg-Chloromethylketone}

Sequence Shortening：{d-Phe}-P-{Arg-Chloromethylketone}

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 2 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PPACK 是一种靶向凝血酶 (thrombin) 和颗粒酶 GZMK 的高效、肽类抑制剂。PPACK 特异性阻断 thrombin 和 GZMK 的活性，从而抑制凝血酶介导的 PAR-1 切割、下游炎症及促凝血信号通路。PPACK 通过稳定 IκB 蛋白、阻断 NF-κB 活化及降低全身促炎/促凝血标志物水平，展现抗炎、抗血栓、屏障修复及抑制动脉粥样硬化斑块进展等多重作用。PPACK 能在不受激肽原干扰的情况下结合血小板，有效限制急性血栓生长并减少哮喘模型中的嗜酸粒细胞浸润与杯状细胞增生。PPACK 是研究动脉粥样硬化、哮喘及相关血栓炎症性疾病机制的重要工具分子。

IC50 & Target：PAR1

相关产品：UK-371804 | ZK824190 hydrochloride | ZK824859 hydrochloride | Tiplaxtinin | TM5441 | TM5275 sodium | Upamostat | SK-216 | Aleplasinin | CDE-096 | UKI-1 | L-a-Phosphatidylserine sodium

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Palekar RU, et al. Inhibition of Thrombin With PPACK-Nanoparticles Restores Disrupted Endothelial Barriers and Attenuates Thrombotic Risk in Experimental Atherosclerosis. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2016;36(3):446-455.
[2]. Wu Y, et al. The inhibitory effect of antiplatelet drugs on spontaneous platelet aggregation on glass surfaces: an analysis based on microscopic three-dimensional topography. J Thromb Thrombolysis. Published online September 9, 2025.
[3]. Lan F, et al. GZMK-expressing CD8+ T cells promote recurrent airway inflammatory diseases. Nature. 2025;638(8050):490-498.
[4]. Schmaier AH, et al. PPACK-thrombin is a noncompetitive inhibitor of alpha-thrombin binding to human platelets. Thromb Res. 1992;67(5):479-489.
[5]. Lyon ME, et al. Evaluation of the thrombin inhibitor D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine chloromethylketone (PPACK) with the factor Xa inhibitor 1,5-dansyl-L-glutamyl-L-glycyl-L-arginine chloromethylketone (GGACK) as anticoagulants for critical care clinical chemistry specimens. Clin Chim Acta. 1999 Feb;280(1-2):91-9.