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WZ4002

MCE 国际站：WZ4002

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12026

CAS 号：1213269-23-8

生物活性： WZ4002 是一种突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750 和 EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 分别为 2、8、3 和 2 nM。

体外研究(In Vitro)：WZ4002 增加与抑制 NSCLC 细胞系中的 EGFR、AKT 和 ERK1/2 磷酸化以及表达不同 EGFRT790M 突变等位基因的 NIH-3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化相关的细胞效力。WZ4002 比 WT EGFR[1] 更有效地抑制重组 L858R/T790M 蛋白的 EGFR 激酶活性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：在药效学研究中，WZ4002 有效抑制 EGFR、AKT 和 ERK1/2 磷酸化，与单独使用载体处理的小鼠相比，这与 TUNEL 阳性细胞显著增加和 Ki67 阳性细胞显著减少有关。在为期 2 周的疗效研究中，与单独使用载体相比，WZ4002 处理在两种含有 T790M 的小鼠模型中均导致显著的肿瘤消退。处理后对肺部的组织学评估证实肿瘤结节明显消退，仅有少量小残留结节和结节残余物，这些证据表明处理效果具有细胞结构减少和纤维化增加，与重塑/瘢痕形成一致[1] 。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：494.97

Formula：C25H27ClN6O3

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [1]：EGFR激酶活性测定采用GST-激酶融合蛋白。最终反应混合物包含60 mM HEPES（pH 7.5）、5 mM MgCl₂、5 mM MnCl₂、3 mM Na₃VO₄、1.25 mM DTT、20 µM ATP、1.5 µM PTP1B (Tyr66)生物素标记肽和50 ng EGFR激酶。在WZ4002、吉非替尼或HKI-272（所有药物浓度范围为0-10 µM）存在下，使用磷酸酪氨酸单克隆抗体（pTyr100）检测EGFR底物肽的磷酸化，随后使用荧光标记的抗小鼠IgG二抗。荧光发射在615 nm处检测[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [1]：通过MTS测定评估生长和生长抑制。 Ba/F3 细胞接受 WZ4002 处理 72 小时。通过 MTS 测定评估生长和生长抑制[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Cohorts of EGFR TL/CCSP-rtTA and EGFR TD/CCSP-rtTA are put on doxycycline diet at 5 weeks of age to induce the expression of mutant EGFR. These mice undergo MRI after 6 to 8 weeks of doxycycline diet to document and quantify the lung cancer burden before being assigned to various treatment study cohorts. There is a minimum of 3 mice per treatment group. Mice are then treated either with vehicle (NMP 13 (10% 1-methyl-2-pyrrolidinone: 90% PEG-300) alone or WZ4002 at 25mg/kg gavage daily. After 2 weeks of treatment, these mice undergo a second round of MRI to document their response to the treatment. MRIs and tumor burden measurement are performed[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 11 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRE746_A750，EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.