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TP-064

MCE 国际站：TP-064

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114965

CAS 号：2080306-20-1

生物活性： TP-064 是一种化学探针，是高效且选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂（IC50 为 340 nM），也是 MED12 抑制剂（IC50 为 43 nM）。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 µM) 以外的其他家族成员均无活性。TP-064 具有抗癌活性[1]。

体外研究(In Vitro)：TP-064 (1 µM；72 小时) 可降低处于 S 期和 G2/M 期的 NCI-H929 细胞比例，同时增加 G1 期分数[1]。 TP-064 (0.03-3 µM；72 小时) 以剂量依赖性方式降低 TP-064 敏感和不敏感细胞中的二甲基-BAF155 水平[1]。 TP-064 (10 nM-10 µM；6 天) 以剂量依赖性方式抑制 NCI-H929、RPMI8226 和 MM.1R 细胞的生长，但对急性髓性白血病、结肠癌或肺癌细胞系没有影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：TP-064 (10 mg/kg；腹腔注射；5 天内 3 次) 在 C57BL/6 小鼠中诱导腹膜炎相关的中性粒细胞增多[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：458.60

Formula：C28H34N4O2

性状：固体

颜色：White to light yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 10 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性：TP-064 是一种化学探针，是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 IC50 为 340 nM) 和 MED12 (IC50 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 µM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Kazuhide Nakayama, et al. TP-064, a potent and selective small molecule inhibitor of PRMT4 for multiple myeloma. Oncotarget. 2018 Apr 6;9(26):18480-18493.
[2]. Yiheng Zhang, et al. PRMT4 inhibitor TP-064 inhibits the pro-inflammatory macrophage lipopolysaccharide response in vitro and ex vivo and induces peritonitis-associated neutrophilia in vivo. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2021 Jul 24;1867(11):166212.