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FL-411

MCE 国际站：FL-411

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111102

CAS 号：2118944-88-8

生物活性：FL-411 是一种强效且选择性的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 0.43±0.09 µM(1)。

体外研究(In Vitro)：FL-411 是一种选择性 BRD4 抑制剂。通过 TR-FRET 测量 FL-411 对 BRD2(1)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的第一和第二个溴结构域的结合亲和力，IC50 分别为 24.60±0.70 µM、0.47±0.02 µM、0.93±0.05 µM。FL-411具有良好的BRD4(1)抑制活性 (IC50=0.43±0.09 µM)、抗增殖活性 (MCF⁻⁷，IC50=1.62±0.06 µM；MDA-MB-231，IC50=3.27±0.14 µM) 和自噬活性 (MCF⁻⁷细胞中为42.29%)，对MCF10A细胞的毒性较低。FL-411 通过阻断 BRD4-AMPK 相互作用，从而激活乳腺癌细胞中 AMPK-mTOR-ULK1 调控的自噬途径，诱导ATG5依赖的自噬相关细胞死亡[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：FL-411 (25 mg/kg、50 mg/kg 和 100 mg/kg) 均表现出剂量依赖性显著的肿瘤生长抑制作用，在 MCF⁻⁷ 和 MDA-MB-231 细胞模型中的肿瘤生长抑制率分别为 80% 和 76%。在所有剂量组中均观察到肿瘤重量显著减轻（p[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：341.43

Formula：C18H19N3O2S

性状：固体

颜色：Yellow to brown

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [1]：将 MCF⁻⁷ 和 MDA-MB-231 细胞以 5×10⁴ 个细胞/mL 的密度接种于 96 孔平底微孔板中。孵育 24 小时后，分别用 1.5 µM 和 3 µM 的 FL-411 处理 MCF⁻⁷ 或 MDA-MB-231 细胞。在用 FL-411 处理前 1 小时加入 3-MA (1 mM)。处理后，采用 MTT 法检测细胞活力。向每个孔中加入 5 mg/mL MTT。孵育 4 小时后，移除培养基，并向每个孔中加入 150 µL DMSO 以溶解结晶甲臜染料。使用酶联免疫吸附测定仪在 570 nm 波长处测量吸光度[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Mice[1] 52 female nude mice (BALB/c, 6-8 weeks, 20-22 g) are injected subcutaneously with MCF⁻⁷ cells or MDA-MB-231 cells (5×106 cells/mouse), respectively. When the tumors reach 100 mm3 in volume, the mice are divided into four groups for each cell line. Three groups are treated with different doses of FL-411 (low dose, 25 mg/kg; median dose, 50 mg/kg; high dose, 100 mg/kg) once a day by intragastric administration for 24 or 27 days, whereas the control group is treated with vehicle control. During the treatment, the tumor volumes and body weight are measured every 3 days until the end of the study. At the end of treatment, all mice are sacrificed. The tumor tissues are harvested, weighed, and photographed. Then, the tumor tissues are frozen in liquid nitrogen or fixed in formalin immediately[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，抑制 BRD4(1)，IC50 为 0.43±0.09 µM。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Ouyang L, et al. Discovery of a Small-Molecule Bromodomain-Containing Protein 4 (BRD4) Inhibitor That InducesAMP-Activated Protein Kinase-Modulated Autophagy-Associated Cell Death in Breast Cancer. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):9990-10012.