MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Romaciclib monohydrochloride

MCE 国际站：Romaciclib monohydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111388A

CAS 号：2443816-41⁻⁷

生物活性： SEL120-34A 盐酸盐是一种 ATP 竞争性选择性 CDK8 抑制剂，可抑制 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的激酶活性，IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A 盐酸盐对 CDK9 有较弱的抑制作用（计算 IC50=1070 nM），但对 CDK1、2、4、6、5、7 没有明显的活性。SEL120-34A 盐酸盐可抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化[1]，并具有抗肿瘤活性[1]。

体外研究(In Vitro)：SEL120-34A monohydrochloride 是一种 ATP 竞争性选择性 CDK8 抑制剂，以IC50 值 4.4 nM 和 10.4 nM 分别抑制 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC复合物的激酶活性，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的抑制作用较弱（计算 IC50=1070 nM），但对CDK1、2、4、6、5、7无明显活性[1]。SEL120-34A（1.6 nM-5 µM）抑制 STAT5 S726 阳性 KG-1 AML细胞的生长，但对 S726 阴性 MOLM13 AML 细胞无细胞毒性[1]。SEL120-34A monohydrochloride 抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化，降低 IRF9 和STAT1 mRNA 表达以及有丝分裂原诱导的 IER 表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SEL120-34A monohydrochloride（30, 60 mg/kg，p.o.，每日一次）在 SCID 小鼠中经过 17 天的治疗后，以剂量依赖性方式抑制 AML 肿瘤的生长[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：450.60

Formula：C15H19Br2ClN4

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，避免受潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 8 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

相关产品：Palbociclib | Palbociclib (Standard) | Palbociclib monohydrochloride | BI-1347 | MSC2530818 | Palbociclib monohydrochloride (Standard) | Senexin B | MSC2530818 (Standard) | Y-27632 | MG-132 | XAV-939 | AT7519

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Rzymski T, et al. SEL120-34A is a novel CDK8 inhibitor active in AML cells with high levels of serine phosphorylation of STAT1 and STAT5 transactivation domains. Oncotarget. 2017 May 16;8(20):33779-33795.