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AZ1495

MCE 国际站：AZ1495

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111101

CAS 号：2196204-23-4

生物活性： AZ1495 是一种弱碱，是一种强效的口服活性白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 抑制剂。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化性质和激酶选择性，IC50 值分别为 0.005 µM 和 0.023 µM。AZ1495 对 IRAK4 的抑制常数 Kd 值为 0.0007 µM。AZ1495 可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：AZ1495 (化合物 28) (10 µM，1 h) 对 IRAK4 具有激酶选择性，IC50 值分别为 0.005 µM (酶测定) 和 0.052 µM (细胞测定)[1]。 AZ1495 (10 µM，1 h) 对 IRAK4 具有激酶抑制作用，IC50 值为 0.005 µM，Kd 值为 0.0007 µM[1]。 AZ1495 (0.001-100 µM，72 h) 以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 活化和 ABC-DLBCL 细胞系的生长[1]。 AZ1495 (0-3.3 µM，14 小时) 在较低浓度下与 BTK 抑制剂联合作用完全抑制 NF-κB 信号并诱导 OCI-LY10 细胞中的细胞死亡[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AZ1495 (化合物 28) (口服，每天，12.5 mg/kg) 在 ABC-DLBCL 小鼠模型 (OCI-LY10 细胞) 中与依鲁替尼联合使用可导致肿瘤消退[1]。 AZ1495 (静脉注射，2 mg/kg 和口服，5mg/kg) 的特点是在大鼠中具有高清除率 (Cl) (75 mL/min/kg) 和基于肝细胞数据 (Clint 15 µl/min/106 个细胞) 的适度预测，预计清除率为 42 mL/min/kg)，生物利用度低，首过效应高[1]。 AZ1495 (iv.，1 mg/kg) 在狗中出现活跃的肾分泌[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：385.50

Formula：C21H31N5O2

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、产品使用指南

产品活性：AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 µM 和 0.023 µM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 µM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Scott JS, et al. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091.