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PKI-179 hydrochloride

MCE 国际站：PKI-179 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-11080A

CAS 号：1463510-35-1

生物活性：PKI-179盐酸盐是一种强效且口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂，对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50值分别为8 nM、24 nM、74 nM、77 nM和0.42 nM。PKI-179盐酸盐对E545K和H1047R突变体也具有活性，IC50值分别为14 nM和11 nM。PKI-179盐酸盐在体内显示出抗肿瘤活性[1][2]。

体外研究(In Vitro)：PKI-179 抑制细胞增殖，对 MDA361 和 PC3 细胞的 IC50 分别为 22 nM 和 29 nM[1]。 PKI-179在浓度高达 >30 µM 时对一组 361 种其他激酶、hERG 和细胞色素 P450 (CYP) 亚型显示出抑制活性，但对 CYP2C8 确实具有活性 (IC50=3 µM)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PKI-179 (5-50 mg/kg；每日口服一次，持续 40 天) 抑制肿瘤生长，并且在携带 MDA-361 人乳腺癌肿瘤的裸鼠中具有良好的耐受性[1]。 PKI-179 (50 mg/kg；po) 在携带 MDA361 肿瘤异种移植物的裸鼠中对 PI3K 信号传导产生良好的抑制作用[1]。 PKI-179 表现出良好的口服生物利用度 (裸鼠 98%，大鼠 46%，猴 38%，狗 61%) 和高半衰期 (>60 分钟)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：525.00

Formula：C25H29ClN8O3

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、产品使用指南

产品活性：PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Venkatesan AM, et, al. PKI-179: an orally efficacious dual phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)/mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5869⁻⁷3.
[2]. Rehan M. A structural insight into the inhibitory mechanism of an orally active PI3K/mTOR dual inhibitor, PKI-179 using computational approaches. J Mol Graph Model. 2015 Nov;62:226-234.