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MCE 国际站:PD 144418 oxalate
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-108512A
CAS 号:1794760-28-3
生物活性:PD 144418 草酸盐是一种高亲和力、强效且选择性的 σ1 受体配体(对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)。PD 144418 草酸盐对其他受体、离子通道和酶均无显著亲和力。PD 144418 草酸盐显示出潜在的抗精神病活性[1][2]。
体外研究(In Vitro):In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED50 values of 7.0 mg/kg i.p.[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:372.41
Formula:C20H24N2O5
性状:固体
颜色:Off-white to light yellow
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式: 4°C,密封保存,避免受潮 *溶剂保存:-80°C,6个月;-20°C,1个月(密封保存,避免受潮)
文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献
提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南
产品活性:PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
IC50 & Target:Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)[1]
相关产品:Deschloroclozapine | Clozapine N-oxide | Sigma-1 receptor antagonist 2 | Clozapine N-oxide (Standard) | CM398 | Blarcamesine hydrochloride | DSPC | DSPC (GMP Like) | PD 144418 | NE-100 hydrochloride | 4-PPBP maleate | σ1 Receptor antagonist-1
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62.
[2]. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaine´s motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
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