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GSK-923295

MCE 国际站：GSK-923295

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10299

CAS 号：1088965-37-0

生物活性： GSK-923295 是一种特殊的、变构的着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白马达 ATPase 活性抑制剂，对人和犬的 Ki 值分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6± 0.1 nM。

体外研究(In Vitro)：GSK-923295 (GSK923295) 是首创的、特异性的 CENP-E 驱动蛋白变构抑制剂，可抑制其运动功能。GSK923295 与 ATP 和 MT 均无竞争性，可抑制 CENP-E MT 刺激的 ATP 酶活性，对人和犬的 Ki 分别为 3.2 nM 和 1.6 nM。GSK923295 可抑制无机磷酸盐的释放，并稳定 CENP-E 驱动蛋白结构域与微管的相互作用[1]。 GSK923295 在 237 种癌细胞系中表现出广泛的生长抑制活性，并在 11 种小鼠异种移植肿瘤模型中的 8 种中显著延缓肿瘤生长，对 SW48、RKO (BRAF 突变体)、SW620 (KRAS 突变体) 和 HCT116 (KRAS 突变体) 的 IC50 分别为 17.2 nM、55.6 nM、42 nM 和 51.9 nM[2]。GSK923295 是一种强效、选择性的人 CENPE 小分子抑制剂，Ki 为 3.2 nM。GSK923295 对 19 种人类神经母细胞瘤衍生细胞系表现出广泛的疗效，平均生长 IC50 为 41 nM[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：用 GSK-923295 (GSK923295) 治疗的小鼠异种移植瘤与对照组相比，肿瘤生长明显延迟 (NB-EBc1 p[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：592.13

Formula：C32H38ClN5O4

性状：固体

颜色：White to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [1]：细胞生长抑制试验采用MDS法在384孔板中进行，使用Incell 1000（GE）分析DAPI染色固定细胞的DNA含量。接种24小时后（T0）以及暴露于不同浓度GSK-923295（0.01 nM、0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1 µM、10 µM和100 µM）72小时后（T72）测定DNA含量。所有T72的测量值均以T0为基准进行标准化。使用XLfit曲线拟合工具分析曲线，以确定相对于T0和Ymax值，产生50%生长抑制的GSK923295浓度（GI50）[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [3]：Mice[3]
CB17 scid mice are used to propagate subcutaneously implanted neuroblastoma tumors. Tumor diameters are measured using calipers. Tumor volumes are calculated. Once tumor volume exceeds 200 mm3, mice are randomized (n=10 per arm) to receive either GSK923295 125 mg/kg IP or vehicle (96% acidified water, 2% DMAC, 2% CREM) for a total of 6 doses using a 3 days on, 4 days off, 3 days on regimen. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 41 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、NP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 30;107(13):5839-44.
[2]. Mayes PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E (CENP-E) inhibition. Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):E149-57.
[3]. Balamuth NJ, et al. Serial transcriptome analysis and cross-species integration identifies centromere-associated protein E as a novel neuroblastoma target. Cancer Res. 2010 Apr 1;70(7):2749-58.