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APS-2⁻⁷9 hydrochloride

MCE 国际站：APS-2⁻⁷9 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100627A

CAS 号：2002381-31⁻⁷

生物活性： APS-2⁻⁷9 盐酸盐是一种 KSR 依赖性 MEK 拮抗剂。APS-2⁻⁷9 抑制 ATP 生物素与 KSR2-MEK1 复合物中的 KSR2 结合，IC50 为 120 nM。APS-2⁻⁷9 可稳定 KSR 的非活性状态，从而拮抗致癌的 Ras-MAPK 信号通路[1]。

体外研究(In Vitro)：APS-2⁻⁷9 (5 µM) suppresses KSR-stimulated MEK and ERK phosphorylation in 293H cells[1]. APS-2⁻⁷9 (1 µM) enhances the efficacy of the clinical MEK inhibitor trametinib within cancer cell lines containing K-Ras mutations[1] MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：423.89

Formula：C23H22ClN3O3

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [1]：细胞活力检测在96孔板中进行。确定96孔板检测的最佳细胞密度，以确保在检测过程中细胞呈线性增长。A549、HCT-116、A375、SK-MEL-239、COLO-205、LOVO、SK-MEL-2、CALU-6、MEWO、SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞的密度接种，并在检测细胞活力前用抑制剂（例如APS-2⁻⁷9；100-3000 nM）处理72小时。H2087和HEPG2细胞以每孔2000个细胞的密度接种，并用抑制剂（例如APS-2⁻⁷9；100-3000 nM）处理72小时。使用刃天青测量细胞活力，并通过将抑制剂处理的样品标准化为 DMSO 对照来确定细胞活力百分比[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：APS-2⁻⁷9 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2⁻⁷9 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC50 为 120 nM。APS-2⁻⁷9 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

相关产品：Mirdametinib | APS-2⁻⁷9 | Mirdametinib | Trametinib (Standard) | Trametinib | Trametinib (DMSO solvate) | Sorafenib | Mirdametinib (Standard) | U0124 | PD-334581 | C16-PAF | PD184161

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Dhawan NS, et al. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature. 2016 Sep 1;537(7618):112-116.