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CZ415

MCE 国际站：CZ415

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100222

CAS 号：1429639-50-8

生物活性： CZ415 是一种强效且高选择性的 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 蛋白复合物。

体外研究(In Vitro)：抑制两个下游靶标的磷酸化导致 pS6RP 的 IC50 为 14.5 nM，pAKT 的 IC 为 14.8 nM。CZ415 的免疫抑制作用是通过在刺激的人全血中检测 18 小时后分泌的 IFNγ 来测量的，所得 IC50 为 226 nM。作为心脏毒性的预测因子，CZ415 对人心脏离子通道 hERG 的活性在 HEK293 细胞的全细胞膜片钳试验中进行评估，IC50 为 48 µM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：CZ415 是一种高度选择性的 mTOR 抑制剂，在胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中显示出体内功效。为了全面表征 CZ415 并改进剂量预测，在大鼠中评估了药代动力学 (PK) 曲线。在 1 mg/kg 静脉内 (iv) 推注和 3 mg/kg 口服 (po) 给药后测定 PK 和口服生物利用度。观察到的血浆清除率对应于 45% 的肝血流量，表明随着时间的推移，足够水平的游离化合物在动物体内循环。口服吸收迅速，Tmaxmax 为 0.5 h，生物利用度 F=44% 表明肠道吸收非常好[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：459.56

Formula：C22H29N5O4S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Animal Administration [1]：Mice[1] To determine the effects of CZ415 on its pharmacological target, dose-dependent changes in phosphorylation levels of S6 Ribosomal Protein and Akt - both downstream targets of mTOR are assessed. CZ415 is administered orally at 1, 3 and 10 mg/kg to mice 1 h before anti-CD3 stimulus. 15 min after stimulation, spleens are dissected and analyzed for pS6RP and pAKT levels. A dose related significant inhibition of phosphorylation of both S6RP and Akt are observed after compound administration. In particular, 1 and 3 mg/kg CZ415 could fully inhibit S6RP phosphorylation induced by anti-CD3 stimulation and 10 mg/kg additionally decreased the constitutive phosphorylation levels as measured in the control group. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 4 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Cansfield AD, et al. CZ415, a Highly Selective mTOR Inhibitor Showing in Vivo Efficacy in a Collagen Induced Arthritis Model. ACS Med Chem Lett. 2016 Jun 10;7(8):768⁻⁷3.