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Dasatinib (GMP Like)

MCE 国际站：Dasatinib (GMP Like)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10181GL

CAS 号：302962-49-8

生物活性：达沙替尼（GMP 样）（BMS-354825（GMP 样））是按照 GMP 样规范生产的达沙替尼（HY-10181）。GMP 样小分子可作为细胞治疗生产的辅助试剂。达沙替尼（BMS-354825）是一种高效的、ATP 竞争性的、口服有效的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。其对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。达沙替尼对 Bcr-Abl 和 Src 的抑制 IC50 值均为 [1]。此外，达沙替尼还能诱导细胞凋亡和自噬。

体外研究(In Vitro)：Dasatinib (GMP Like) 对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 具有显著活性，IC50[1]。与 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 相比，Dasatinib (GMP Like) 显示出抗增殖活性人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠肿瘤细胞系，IC50 分别为 [1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Dasatinib (GMP Like) (5 mg/kg 和 50 mg/kg，qd×10d，5 on-2 off) 在慢性粒细胞白血病 (CML) 的 K562 异种移植模型中具有有效的抗肿瘤活性和高安全边际，表明肿瘤完全消退且低多剂量水平的毒性[1]。 Dasatinib (GMP Like) (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合继续推进体内药效研究。Dasatinib (GMP Like) (10 mg/kg) 在静脉注射和口服时表现出良好的半衰期 (t1/2s)，分别为 3.3 和 3.1 小时。本研究口服生物利用度 (Fpo) 为 27%[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：488.01

Formula：C22H26ClN7O2S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Lombardo LJ, et al. Discovery of N-(2-chloro-6-methyl- phenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)- piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4- ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6658-61.