戈舍瑞林缓释微球制剂双入口在线乳化机
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详细内容
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戈舍瑞林是一种合成的LHRH的类似物,能促进性腺激素的释放,作用较人体分泌的 LHRH强50~100倍,LH‑RH类似物通过竞争结合垂体LH‑RH的大部分受体,反馈性抑制 LH和FSH的分泌,从而抑制卵巢雌激素的生成,达到药物性卵巢切除的治疗作用。
目前市场上可见的戈舍瑞林剂型是植入剂,系英国阿斯利康制药有限公司研制产品,是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂,商品名为“诺雷德”。1987年在法国获准 上市,1989年12月29日获FDA批准上市。可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期 的乳腺癌,也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。
缓释微球制剂与普通制剂相比,给药频率显著减少,患者的接受程度大大提高。另外,它还消除了普通注射剂多次给药产生的体内药物浓度峰谷现象,可获得平稳长时间的有效浓度,降低了毒副作用,并且总给药剂量减少。
缓释微球平均粒径为5-40µm,包封率大于80%。该缓释微球缓释期长达数天或数月,明显减少用药次数,提高了戈舍瑞林的生物利用度,降低了药物的毒副作用,有利于临床治疗。
戈舍瑞林缓释微球制剂的制备工艺:
首先将戈舍瑞林或其盐溶于水,得内水相;
令将x和x溶于有机溶剂 中,得油相;将油相和内水相置于搅拌器内,高速乳匀,形成W/O乳液;
然后将W/O乳液 加入到聚乙烯醇水溶液中,高速乳匀,形成W/O/W复乳;
将W/O/W复乳移入x水溶液中,低速搅拌,离心,收集所得微球,用 蒸馏水洗涤多次后,再离心收集,冷冻干燥,即得戈舍瑞林或其盐缓释微球

这种方式所需时间长,微球大小不一,收率极低。
上海依肯机械设备有限公司 IKN 推出了一种微球制备的新方案可通过双入口在线式连续式乳化机制备,解决了现有制备方法获得的微球的收率低,实现了乳化法制备的微球收率很高(>90%)。



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