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AF12198

MCE 国际站：AF12198

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P1110

CAS 号：185413-30-3

生物活性：AF12198 是一种强效、选择性和特异性的肽类拮抗剂，可拮抗人 I 型白细胞介素-1 受体 (IL-1-R1) (IC50=8 nM)，但对人 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM) 无拮抗作用。AF12198 在体外可抑制 IL-1 诱导的 IL-8 生成 (IC50=25 nM) 和 IL-1 诱导的细胞间黏附分子-1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并可在体内阻断对 IL-1 的反应[1]。

体外研究(In Vitro)：AF12198 竞争结合125I-IL-1α，IC50 为 8.0 nM，几乎等于 IL-1ra，IC50 4.0 nM 对于 I 型受体[1]。AF12198 (0-5 ng；8 小时) 抑制 IL-6 诱导，IC50 15 µM，而 IL-1ra 在肝素化的人灵长类动物血液中抑制 IC50 为 2 nM。同时，使用食蟹猴血液，AF12198 的 IC50 值为 17 µM，IL-1ra 为 30 nM。此外，单独的 AF12198 或 IL-1RA 不会在人类或食蟹猴的血液中诱导 IL-6[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AF12198 (静脉输注；16 mg/kg；LPS 静脉注射前 30 分钟) 显著减弱急性肺部炎症中 LPS 诱导的肺 MPO 活性增加，并减少 LPS 发炎大鼠在 4 小时 (32.6 %)、LPS后12小时 (50.1%) 和24小时 (65.3%)[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1895.12

Formula：C96H123N19O22

性状：固体

颜色：White to off-white

Sequence：Ac-Phe-Glu-Trp-Thr-Pro-Gly-Trp-Tyr-Gln-{Aze}-Tyr-Ala-Leu-Pro-Leu-NH2

Sequence Shortening：Ac-FEWTPGWYQ-{Aze}-YALPL-NH2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：密封储存，避光防潮，氮气保护。粉末 -80°C 保存 2 年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 6 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、MS、元素分析报告、产品使用指南

产品活性：AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. F Aimbire, et al. Low level laser therapy (LLLT) decreases pulmonary microvascular leakage, neutrophil influx and IL-1beta levels in airway and lung from rat subjected to LPS-induced inflammation. Inflammation
[2]. A L Akeson, et al.AF12198, a novel low molecular weight antagonist, selectively binds the human type I interleukin (IL)-1 receptor and blocks in vivo responses to IL-1. J Biol Chem. 1996 Nov 29;271(48):30517-23.