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T-1101 tosylate

MCE 国际站：T-1101 tosylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120356A

CAS 号：2250404-95-4

生物活性：T-1101 甲苯磺酸盐（TAI-95 甲苯磺酸盐）是 T-1101（HY-120356）的甲苯磺酸盐形式。T-1101 甲苯磺酸盐是一种口服有效的有丝分裂调节高表达癌蛋白 1 (Hec1) 抑制剂。T-1101 甲苯磺酸盐阻断 Hec1 与 NEK2 的相互作用，对人肝癌细胞具有细胞毒性，其 GI50 值为 15⁻⁷0 nM。T-1101 甲苯磺酸盐可诱导 Huh⁻⁷ 细胞凋亡。T-1101 甲苯磺酸盐在小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效[1]。

体外研究(In Vitro)：T-1101 tosylate shows potent in vitro antiproliferative activity (IC50: 14.8-21.5 nM)[2]. T-1101 tosylate disrupts the Hec1/Nek2 protein–protein interaction in the cells[2]. T-1101 tosylate (1µM; 3-24 24 hours) decreases the level of Nek2 in a time-dependent manner[2]. T-1101 tosylate (1 µM; 24 hours) induces apoptosis[2]. T-1101 tosylate reduces amounts of cell-cycle related proteins cyclin A1, cyclin B1, and cyclin D1[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：T-1101 tosylate shows good oral bioavailability and thermal stability [2]. Oral co-administration of T-1101 tosylate (2.5 mg/kg; p.o.; twice per day) halves the dose of sorafenib (25 mg/kg to 12.5 mg/kg) required to exhibit comparable in vivo activity towards Huh⁻⁷ xenografts [2]. T-1101 tosylate (2.5 mg/kg; p.o.; twice per day) shows significant in vivo activity in mice bearing various human cancer xenografts[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：665.80

Formula：C31H31N5O6S3

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15⁻⁷0 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh⁻⁷ 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

IC50 & Target：NEK2

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Huang LY, et al., Inhibition of Hec1 as a novel approach for treatment of primary liver cancer. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Sep;74(3):511-20.
[2]. Chuang SH, et al. Discovery of T-1101 tosylate as a first-in-class clinical candidate for Hec1/Nek2 inhibition in cancer therapy. Eur J Med Chem. 2020 Apr 1;191:112118.