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VU0467485,1451994-10-7

发布时间：2026/10/23 18:03:03 关注度：1

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VU0467485

MCE 国际站：VU0467485

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120184

CAS 号：1451994-10⁻⁷

生物活性：VU0467485 (AZ13713945) 是一种强效、选择性高且口服生物利用度高的毒蕈碱型乙酰胆碱受体4 (M4) 正向变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 可增强乙酰胆碱 (ACh) 在 M4 受体上的活性，其在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 值分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 对 M4 受体的选择性高于人及大鼠的 M1/2/3/5 受体。VU0467485 (AZ13713945) 具有中等至较高的中枢神经系统穿透性。VU0467485 (AZ13713945) 具有抗精神病样活性[1]。

体内研究(In Vivo)：VU0467485 (1-10 mg/kg; p.o.) has antipsychotic-like activity in an amphetamine-induced hyperlocomotion (AHL) rat model[1]. VU0467485 (3 mg/kg; p.o.) treatment displays that the Cmax, AUCo-inf and elimination t1/2 were 1.2 µM, 3.8 µM h and 4.2 hours, respectively[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：360.41

Formula：C17H17FN4O2S

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性：VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

IC50 & Target：mAChR4

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Wood MR, et al. Discovery of VU0467485/AZ13713945: An M4 PAM Evaluated as a Preclinical Candidate for the Treatment of Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2016 Dec 16;8(2):233-238.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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来源：MedChemExpress

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