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PF-3450074

MCE 国际站：PF-3450074

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120072

CAS 号：1352879-65-2

生物活性：PF-3450074 (PF⁻⁷4) 是一种特异性抑制 HIV-1 衣壳蛋白 (CA) 的抑制剂，对多种 HIV 分离株具有广谱抑制作用，且效力达到亚微摩尔级 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF⁻⁷4) 在 HIV-1 感染早期发挥作用，通过直接竞争 CPSF6 和 NUP153 的结合位点来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期中的脱壳、组装和逆转录步骤[1][2]。CPSF6：核宿主因子切割和多聚腺苷酸化特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

体外研究(In Vitro)：PF-3450074 (PF⁻⁷4) 对 HIV 野生型 NL4-3 和 HIV T107N 突变体具有抗病毒活性，EC50 值分别为 0.72 µM 和 4.5 µM[1]。 PF-3450074 (PF⁻⁷4) 在原代人外周血单核细胞 (PBMC) 中表现出良好的效力，抑制 HIV-193RW025、HIV-1JR-CSF 和 HIV-193MW965 与 IC 50 值为 1.5 ± 0.9 µM；0.6 ± 0.20 µM 和 0.6 ± 0.10 µM。该化合物的中值 IC50 和 CC50 值分别为 0.9 ± 0.5 µM 和 90.5 ± 5.9 µM[1]。 PF⁻⁷4 和 CA 六聚体之间相互作用的 KD，以与 NUP153 相同的方式推导，确定为 176 ± 78 nM[1]。 PF-3450074 (PF⁻⁷4) (10 µM；8 小时) 可使 HeLa-P4 细胞中经 DNase I 处理的 Env 缺陷型 HIV-1 (R9.Env-) 库存的逆转录晚期产物明显减少[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：425.52

Formula：C27H27N3O2

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 5 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：PF-3450074 (PF⁻⁷4) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF⁻⁷4) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Xu JP, et al. ExploringModificationsof anHIV-1CapsidInhibitor:Design,Synthesis, andMechanismofAction.J Drug Des Res.2018;5(2). pii: 1070. Epub 2018 Aug 13.
[2]. Shi J, et al. Small-molecule inhibition of human immunodeficiency virus type 1 infection by virus capsid destabilization.J Virol. 2011 Jan;85(1):542-9.