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BETd-246

MCE 国际站：BETd-246

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-115568

CAS 号：2140289-17-2

生物活性： BETd-246 是一种靶向 BET 家族的 BRD2/3/4 PROTAC 降解剂。BETd-246 通过募集 CUL4-RBX1-DDB1-CRBN E3 泛素连接酶复合物，诱导 BRD2、BRD3 和 BRD4 的泛素化和蛋白酶体降解；它还能抑制 TRAT1 的表达并耗竭 BET 蛋白。BETd-246 可抑制癌细胞的增殖和侵袭，干扰细胞周期并诱导细胞凋亡。BETd-246 适用于三阴性乳腺癌和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的相关研究[1][2]。（粉色：BET 配体 (HY-122703)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-128844)）。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerApoptosis Anti-cancer BETd-246 (10-100 nM; 1-3 h) 可通过蛋白酶体依赖的、CRL4CRBN E3 连接酶介导的机制，在 MDA-MB-468 细胞系中强效且选择性地消耗 BRD2、BRD3 和 BRD4，且在 1-3 h 内即可实现近乎完全的消耗[1]。BETd-246 (3-8 h) 可在人源 MDA-MB-157、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中诱导独特的转录应答，主要以 BET 降解依赖的方式下调基因表达，包括 BRD2 和 MCL1 等关键增殖与存活基因[1]。BETd-246 (24 h) 以浓度依赖的方式抑制细胞活力，其 IC50 值处于纳摩尔级别：MOLT4 (304.02 nM)、6T-CEM (407.2 nM)、Jurkat (118.5 nM)、J.gamma1 (580.2 nM)、SUPT1 (320.2 nM)、CCRF-CEM (307.72 nM)、PF382 (441.72 nM) 及 CD3+ T 细胞 (1430 nM)[2]。BETd-246 (500-2000 nM; 24 h) 可在 J.gamma1 和 6T-CEM T-ALL 细胞中诱导不规则细胞形态及细胞碎片形成[2]。BETd-246 (500 nM) 可显著降低 J.gamma1 和 6T-CEM T-ALL 细胞的集落形成能力[2]。BETd-246 (5-10 nM) 可显著下调 J.gamma1 T-ALL 细胞中 TRAT1 mRNA 的表达[2]。 Anti-cancerApoptosis BETd-246 (100 nM; 5-48 h) 可通过激活多条凋亡通路在 MDA-MB-468 细胞系中诱导强烈的、CRBN 依赖性细胞凋亡，处理 5 h 内即可观察到关键凋亡标志物的切割[1]。BETd-246 (10 nM) 可下调人三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中 MCL1 的表达，且该下调作用在 BETd-246 介导的强效细胞凋亡诱导及生长抑制中发挥关键作用[1]。BETd-246 (500-2000 nM; 24 h) 处理 24 小时后，可在 J.gamma1 和 6T-CEM T-ALL 细胞中诱导浓度依赖性凋亡，且浓度越高，凋亡率显著越高[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerCell Cycle Regulation Anti-cancer BETd-246 (5-10 mg/kg；静脉注射；每周 3 次；持续 3 周) 可抑制 SCID 小鼠体内 WHIM24 乳腺癌 PDX 模型肿瘤的生长并诱导其部分消退[1]。BETd-246 (5 mg/kg；静脉注射；每周 3 次；持续 2 周) 可抑制 SCID 小鼠体内 MDA-MB-453 乳腺癌异种移植物的生长，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达 85%，且无明显毒性[1]。BETd-246 (10 mg/kg；静脉注射；每周 3 次；2-3 周) 对 SCID 小鼠体内的 MDA-MB-231 乳腺癌异种移植物表现出非常有限的抗肿瘤活性，且无显著毒性[1]。BETd-246 (10 mg/kg；静脉注射；每周 3 次；2-3 周) 对 SCID 小鼠体内的 MDA-MB-468 乳腺癌异种移植物无抗肿瘤活性，且无显著毒性[1]。 Anti-cancerCell Cycle Regulation BETd-246 (0.5 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 9 天) 可显著降低 NSG 小鼠体内 T-ALL 细胞的增殖、侵袭能力及 BRD4 表达水平，并在具有良好耐受性的前提下延长小鼠生存期[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：946.02

Formula：C48H55N11O10

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： -20°C，氮气保护下储存 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（氮气保护下储存）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 2 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：BETd-246 是一种 BET 家族 BRD2/3/4 PROTAC 降解剂。BETd-246 可通过招募 CUL4-RBX1-DDB1-CRBN E3 泛素连接酶复合物，诱导 BRD2、BRD3 和 BRD4 的泛素化及蛋白酶体降解，还能抑制 TRAT1 表达、耗竭 BET 蛋白。BETd-246 抑制癌细胞增殖和侵袭，破坏细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BETd-246 可用于三阴性乳腺癌及 T 细胞急性淋巴细胞白血病的相关研究。 (粉色: BET 配体 (HY-122703)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色: 连接子 (HY-128844))。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Bai L, et al. Targeted Degradation of BET Proteins in Triple-Negative Breast Cancer. Cancer Res. 2017 May 1;77(9):2476-2487.
[2]. Ge H, et al. The BET degrader BETd-246 demonstrated significant anti-tumor efficacy in T-cell acute lymphoblastic leukemia by inhibiting TRAT1. Experimental cell research. 2025 Dec 01;453(2):114791.