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PF-05105679,1398583-31-7

发布时间：2026/10/23 17:11:38 关注度：1

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PF-05105679

MCE 国际站：PF-05105679

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-115506

CAS 号：1398583-31⁻⁷

生物活性： PF-05105679 是一种化学探针，是一种口服活性选择性 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 103 nM。PF-05105679 具有治疗寒冷相关疼痛的潜力[1]。

体外研究(In Vitro)：PF-05105679 demonstrates >100-fold selectivity across a range of different receptors, ion channels, and enzymes including the closely related TRPV1 and TRPA1 channels[1]. TRPM8, also known as the cold and menthol receptor 1 (CMR1), is a member of the melastatin subfamily[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PF-05105679 (0.2 mg/kg for iv and 20mg/kg for oral gavage) has a T1/2 of 3.9 hours, a CL of 31 mL/min/kg, and a Vss of 7.4 L/kg for dogs[1]. PF-05105679 (2, 20 mg/kg) has a T1/2 of 3.6 hours, a CL of 19.8 mL/min/kg, and a Vss of 6.2 L/kg for rats[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：428.45

Formula：C26H21FN2O3

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、NP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：PF-05105679 是一种化学探针，是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Andrews MD, et al. Discovery of a Selective TRPM8 Antagonist with Clinical Efficacy in Cold-Related Pain. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 30;6(4):419-24.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
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来源：MedChemExpress

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