MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

VTP50469 fumarate

MCE 国际站：VTP50469 fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114162A

CAS 号：2169919-29-1

生物活性： VTP50469 富马酸盐是一种强效、高选择性且口服有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，其 Ki 值为 104 pM。VTP50469 富马酸盐具有强效的抗白血病活性[1][2]。

体外研究(In Vitro)：VTP50469 抑制 MLL-r MOLM13 (IC50 为 13 nM）、THP1 (IC50 为 37 nM)、NOMO1 (IC50 为 30 nM)、ML2 (IC50 为 16 nM)、EOL1 (IC50 为 20 nM) 细胞系，小鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)，HB11；19 (IC50 为 36 nM)、MV4；11 (IC50 为 17 nM)、SEMK2 (IC50 为 27 nM) 和 RS4；11 (IC 50 为 25 nM) 的增殖 [1]。 在早期时间点 MLL-r B 细胞所有 (B-ALL) 细胞系（不包括 MLL -r AML 细胞系）以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469 后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化[1]。VTP50469 将 Menin 从蛋白质复合物中置换出来，并在选择时抑制 MLL 的染色质占据基因。MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡发生变化[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；28 天；NSG 小鼠) 提高小鼠的生存优势[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：804.93

Formula：C32H47FN6O4S.3/2C4H4O4

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 13 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性：VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。

IC50 & Target：Ki: 104 pM (Menin-MLL interaction)[1][2]

相关产品：VTP50469 | VTP50469 (Standard) | Revumenib | Pevonedistat | Metformin | Pevonedistat (Standard) | Gefitinib | Gefitinib | Gefitinib (Standard) | Enzomenib | Menin-MLL inhibitor-22 | Zefamenib

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Krivtsov AV, et al. A Menin-MLL Inhibitor Induces Specific Chromatin Changes and Eradicates Disease in Models of MLL-Rearranged Leukemia. Cancer Cell. 2019 Dec 9;36(6):660-673.e11.
[2]. Andrei V. Krivtsov, et al. Abstract 4958: VTP50469 is a novel, orally available menin-MLL1 inhibitor effective against MLL-rearranged and NPM1-mutant leukemia. Cancer Resceach. July 2018.Volume 78, Issue 13 Supplement.