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JH-XI-10-02,2209085-22-1

发布时间：2026/10/23 15:24:19 关注度：3

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JH-XI-10-02

MCE 国际站：JH-XI-10-02

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111518

CAS 号：2209085-22-1

生物活性：JH-XI-10-02 是一种通过 Cereblon 和 CDK 配体连接的 PROTAC。JH-XI-10-02 是一种高效且选择性的 CDK8 PROTAC 降解剂，IC50 为 159 nM。JH-XI-10-02 可导致蛋白酶体降解，但不影响 CDK8 mRNA 水平。JH-XI-10-02 对 CDK19 无影响[1]。（粉色：CDK8 配体 (HY-184544)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-117104)）。

体外研究(In Vitro)：JH-XI-10-02 是一种二价小分子降解剂，可募集 E3 连接酶 CRL4Cereblon 以促进 CDK8 的泛素化和蛋白体降解[1]。 JH-XI-10-02 (1 µM) 在处理 6 小时后诱导 Jurkat 细胞中 CDK8 的部分降解。JH-XI-10-02 (1 µM) 在处理 24 小时后诱导 CDK8 显著降解[1]。 JH-XI-10-02 在 WT Molt4 细胞中以 5 µM 诱导 CDK8 降解，在任何浓度 (0.1-5 µM) 的 WT Molt4 细胞和已加入 CRBN 的 Molt4 细胞中，CRBN nµLl Molt4 细胞均无降解受 CRISPER/CAS9 介导的缺失 24 小时[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：920.14

Formula：C53H69N5O9

性状：固体

颜色：Yellow to brown

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 2 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。 (粉色: CDK8 配体 (HY-184544)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子 (HY-117104))。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Hatcher JM, et al. Development of Highly Potent and Selective Steroidal Inhibitors and Degraders of CDK8. ACS Med Chem Lett. 2018 Mar 18;9(6):540-545.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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来源：MedChemExpress

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